[发明专利]取代的2-氮杂二环化合物以及它们作为食欲素受体调节剂的用途在审
| 申请号: | 201810842686.7 | 申请日: | 2014-03-12 |
| 公开(公告)号: | CN108864093A | 公开(公告)日: | 2018-11-23 |
| 发明(设计)人: | C.F.格林;T.P.勒博德;B.T.斯雷曼;J.M.兹夫 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;C07D519/00;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/497;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/26;A61P25/28;A61P25/16;A61P3/04 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李志强;周李军 |
| 地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 烷基 式( I ) 烷氧基 嘧啶基 三唑基 吡啶基 吡嗪基 氮杂二环化合物 本发明化合物 食欲素受体 药物组合物 烷基取代 调节剂 二唑基 杂芳环 吡唑基 地被 芳环 唑基 制备 | ||
1.一种式I的化合物
或其对映体或非对映体;
或其药学上可接受的盐;
其中
X为N或CR1;
Y为N或CR2;
R1为H、烷氧基、卤素、三唑基、噻唑基、哒嗪基、嘧啶基、唑基、异唑基、二唑基、吡啶基、苯基或吡唑基,其中三唑基、噻唑基、哒嗪基、嘧啶基、唑基、异唑基、二唑基、吡啶基、苯基或吡唑基任选地被至多两个选自卤素和烷基的取代基取代;
R2为H、烷基、烷氧基或卤素;
Z为NH、N-CH3、N-CH2CH3、N-CH2-环丙基、N-C(=O)CH3、N-CH2CH2OCH3或O;
R3为H、烷基、烷氧基、卤素、三唑基、噻唑基、哒嗪基、嘧啶基、唑基、异唑基、二唑基、吡啶基、苯基或吡唑基,其中三唑基、噻唑基、哒嗪基、嘧啶基、唑基、异唑基、二唑基、吡啶基、苯基或吡唑基任选地被至多两个选自卤素和烷基的取代基取代;
R4为H或烷基;
或者R3和R4与它们所连接的原子合在一起形成6元芳环或5元或6元杂芳环;
R5为苯基、吡啶基、吡嗪基、苯并唑基、哒嗪基、萘啶基或嘧啶基,其中所述吡啶基、吡嗪基、苯并唑基、哒嗪基、萘啶基或嘧啶基任选地被至多两个选自卤素、烷氧基、羟甲基和烷基的基团取代;并且
n为1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Z为NH。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中Z为O。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中X为CR1,并且Y为CR2。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中X为CR1,并且Y为N。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中X为N,并且Y为CR2。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R1为烷氧基、卤素、三唑基、嘧啶基、唑基、异唑基、二唑基或吡唑基。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R1为烷氧基、卤素、三唑基或嘧啶基。
9.根据权利要求7所述的化合物,其中吡唑基为甲基-吡唑基或二甲基-吡唑基。
10.根据权利要求7所述的化合物,其中二唑基为甲基-二唑基。
11.根据权利要求1至4或6中任一项所述的化合物,其中R2为H。
12.根据权利要求1至4或6中任一项所述的化合物,其中R2为烷基。
13.根据权利要求12所述的化合物,其中烷基为-CH3。
14.根据权利要求1至4或6中任一项所述的化合物,其中R2为烷氧基。
15.根据权利要求1至4或6中任一项所述的化合物,其中R2为卤素。
16.根据权利要求15所述的化合物,其中卤素为F。
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