[发明专利]草乌甲素及其衍生物在制备抑制药物成瘾性的药物中的应用

说明书

本发明公开了草乌甲素及其衍生物在制备抑制药物成瘾性的药物中的应用。经试验证明，草乌甲素及其衍生物具有明显的抑制因成瘾性药物引发的自发活动症状的作用，且在较低的剂量下就能达到显著的抑制效果。同时，本发明开发了草乌甲素及其衍生物的新用途，提高了草乌甲素及其衍生物的经济价值，也为草乌甲素及其衍生物在制备抑制药物成瘾性的药物中的应用提供了理论和实践基础，且草乌甲素及其衍生物是已经在临床上使用的药物，其毒性较低，安全性能好，但目前尚未有人报道其在制备抑制药物成瘾性的药物中的相关用途，因而其在抑制药物成瘾性方面具有很好的应用前景。

技术领域

本发明涉及草乌甲素及其衍生物的应用，尤其涉及草乌甲素及其衍生物在制备抑制药物成瘾性的药物中的应用。

背景技术

毒品是指鸦片，海洛因，甲基苯丙胺(冰毒)，吗啡，大麻，可卡因以及国家现管制的其它能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。

全世界有170多个国家和地区涉及毒品贩运问题。130多个国家和地区存在毒品消费问题，2.5亿人沾染了毒品，所以，世界范围的毒品泛滥，极大的危害公众健康，同时也严重影响社会经济的发展和政治的稳定。

据联合国的一项报告指出，1978年后的十年间世界毒品贸易额增长了近三倍，约6000亿美元，占国际贸易额的9％，成为世界上仅次于军火交易的巨大产业。

近年来，毒品滥用呈现种类多元并存的情况，合成毒品滥用规模占首位，占比超过60％，其中，滥用阿片类毒品人员占近40％。因此，阿片类毒品是戒毒工作中一个非常值得注意的问题。

戒毒药研究是戒毒工作的一项必要措施，对于吸毒者来说也是一种人道主义工作，目前所研制的戒毒药基本上是针对阿片类药物的戒毒药。

目前涉及的戒毒方法有很多种，但大都使用不同的戒毒药进行替代和治疗。其中，药物替代方法，干戒法可以使吸毒者成功脱毒，而不能脱瘾。不同的药物功效不同，常用的戒毒药分三类：阿片类、非阿片类以及中药类。

阿片类戒毒药可以分为：1、弱激动剂，例如：美沙酮、阿片酊、右丙氯酚；2、部分激动剂：环唑星，丁丙诺啡；3、拮抗剂，如：纳洛酮，纳曲酮。

其中，美沙酮：从根本上来说是一种毒品，对人体是有伤害的。实际上是以小毒攻击大毒。美沙酮确实治好了许多病人，让他们少受很多痛苦。但是对于大多数吸毒者在服用美沙酮的同时仍继续服用海洛因。该药的副作用有便秘等，与所有的麻醉性镇痛药有协同作用。与纳洛酮，纳曲酮等阿片受体拮抗剂有拮抗作用。

丁丙诺啡：是半合成阿片类化合物。蒂巴因的衍生物，为阿片受体的激动剂—拮抗剂，有较强的镇痛作用。以成为阿片类药物成瘾的替代物，且在完成替代后能在较短时间内替减完毕。而且可抑制可卡因的渴求感。本品具有激动和拮抗阿片受体的双重作用，对消除海洛因成瘾停药后出现的戒毒症状作用明显。

纳洛酮和吗啡的结构相似，是常用的吗啡受体拮抗剂，其作用是丙烯吗啡的30倍。纳洛酮对内源性和外源性阿片样物质都具有特异的拮抗作用，对四种阿片受体都有拮抗作用(μκδθ受体，尤其对μ受体亲和力大于δ和κ受体，与阿片受体亲和力大于吗啡对正常人和动物产生很小的副作用。静脉注射可以快速翻转海洛因和吗啡的作用，近来对纳洛酮的作用研究较多，能阻断和逆转β-内啡肽的毒性作用。它本身对人体安全性高，副作用小，长期给予不产生依赖性。

对于上述阿片类戒毒药，其控制戒毒症状好，药物不良反应小，但易成瘾，控制不好，或使用不当又会成为一种新的毒品。

非阿片类戒毒药一般可分为：1、与神经递质有关的药物，例如：可乐宁，心得安，异搏定，拟胆碱药物等；2、与免疫活性有关的药物，例如：干扰素，环胞多肽，放射简素D等；3、激素，例如：促甲状腺释放激素，促肾上腺皮质激素等；4、中枢抑制药，例如：氯丙嗪，氯氮平，氟哌啶醇，安定，氯硝丙绊，冬眠合剂，溴化物等；5、莨蓉类，例如：车莨蓉碱，山莨蓉碱，颠茄等。