[发明专利]一种含苯并咪唑基团的酰胺类衍生物及其制备方法与应用

说明书

本发明属于农药领域，公开了一种含苯并咪唑基团的酰胺类衍生物及其制备方法与应用，该类衍生物的结构如式(I)所示：本发明涉及的化合物制备方法简便，对小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、水稻纹枯病菌和番茄早疫病菌具有较好的抑制作用，可应用于防治植物真菌病害。

技术领域

本发明涉及农药领域，具体来说涉及一种含苯并咪唑基团的酰胺类衍生物，同时涉及该类衍生物的制备方法，还涉及该类衍生物在防治植物真菌病害方面的应用。

背景技术

农作物病害尤其是真菌性病害种类繁多、分布广泛、传播迅速、防治困难，有些种类的真菌性病害还具有寄主范围广、危害时期长、产生毒素等特点，严重影响农作物的生长，影响农产品的质量和安全。当前，化学防治在农作物病害的综合防治中仍占主要地位，但是现有的一些杀菌剂作用靶标相对单一，加之长期单一使用或大量使用，使真菌抗药性问题日益突出，限制了杀菌剂的使用和发展。因此，研制新的高效、低毒、环境友好型的杀菌剂候选药物对防治农作物病害，保证农产品安全具有重要意义。

苯并咪唑是一些杀菌剂分子结构中的活性基团，含有苯并咪唑骨架的杀菌剂如多菌灵(carbendazim)、苯菌灵(benomyl)等具有良好的杀菌活性，在农作物病害防治方面发挥了巨大作用。吡唑、吡啶是农药分子结构中常见的活性杂环，在新农药分子结构设计时，人们也经常将其作为关键基团引入，以合成、筛选高活性新化合物。

本发明应用活性亚结构拼接法，将苯并咪唑基团与吡唑、吡啶等杂环通过酰胺键有机结合于同一个分子结构中，设计并合成一系列含有苯并咪唑基团的酰胺类衍生物，该类衍生物具有明显的杀真菌活性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含苯并咪唑基团的酰胺类衍生物。

本发明的另一目的在于提供一种含苯并咪唑基团的酰胺类衍生物的制备方法。

本发明的第3个目的在于提供上述衍生物的用途。

本发明的第一方面提供了一种具有通式(I)所示结构的一种含苯并咪唑基团的酰胺类衍生物，

在式(I)中，所述各个基团具有如下所述的定义：

R¹选自下列1-4个基团：氢、C_1-6烷基、卤素；

R选自取代吡唑、取代吡啶，所述的取代基团选自下列1-3个基团：氢、C_1-6烷基、卤素、巯基、被1-3个卤素取代的甲基；

在式(I)中，所述各个基团具有如下所述的优选定义：

R¹选自氢、C_1-6烷基、卤素；

R选自1-甲基-3-C_1-6烷基-5-卤代-1H-吡唑-4-基、1-甲基-3-三氟甲基-5-卤代-1H-吡唑-4-基、1-甲基-3-C_1-6烷基-1H-吡唑-5-基、吡啶-3-基、2-卤代吡啶-3-基、巯基吡啶-3-基。

在式(I)中，所述各个基团具有如下所述的进一步优选定义：

R¹选自H、6-CH₃、6-Cl；

R选自1，3-二甲基-5-氯-1H-吡唑-4-基、1-甲基-3-三氟甲基-5-氯-1H-吡唑-4-基、1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基、1-甲基-3-异丁基-1H-吡唑-5-基、吡啶-3-基、2-氯吡啶-3-基、2-巯基吡啶-3-基。

在式(I)中，所述各个基团具有如下表1所述的特别优选定义：

表1 化合物(I1-I19)的编号及对应结构