[发明专利]一种熊去氧胆酸片

说明书

本发明涉及熊去氧胆酸制剂技术领域，具体涉及一种熊去氧胆酸片，由熊去氧胆酸、填充剂、粘合剂和润滑剂制备而成。本发明将熊去氧胆酸、填充剂、粘合剂和润滑剂有机地整合在一起，使用崩解型填充剂使片剂平稳崩解溶出，活性物质稳定释放，增加了药物作用时间，提高生物利用度，减少了患者的服药次数。

技术领域

本发明涉及熊去氧胆酸制剂技术领域，具体涉及一种熊去氧胆酸片。

背景技术

熊去氧胆酸为正常胆汁中游离胆汁酸成分，可增加胆汁酸的分泌，使本品在胆汁中含量增加，有利胆作用。本品能抑制肝脏胆固醇的合成，能显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的克分子数和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。尚能松弛Oddi括约肌，利于结石中胆固醇的溶解，使结石形成指数大大降低，并有利胆作用。本品还能减少肝脏脂肪，增加肝脏过氧化氢酶的活性，促进肝糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力；并可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度；抑制消化酶、消化液的分泌。其作用机制为降低胆固醇合成酶HMG-CoA还原酶（β-羟β-甲基戊二酸辅酶A还原酶）的活性，提高胆固醇代谢酶7α-轻化酶的活性，由此降低胆汁胆固醇的饱和度，有利于结石中的胆固醇逐渐降解。

该药疗效显著，用于胆固醇型胆结石,形成胆汁缺乏性脂肪泻m也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。熊去氧胆酸片可以快速、有效地改善肝功能各项酶学指标，治疗皮肤瘙痒及乏力症状的有效率高，可作为原发性胆汁性肝硬化者的首选药物，且不良反应率远低于国内同类产品。

但是市面上的熊去氧胆酸片的工艺比较复杂，使用辅料种类多且型号已被淘汰，随着近年来制剂技术的发展，旧工艺已经难以满足药品质量管理规范的要求。本发明使用了新型崩解型填充剂，降低了使用的辅料种类，极大降低了生产成本和物料质量管理成本；制剂释放更加平稳，药效更持久，有利于患者康复。

发明内容

（一）解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种可以工艺更简单、药效更持久的熊去氧胆酸片，使得该制剂具有更好的疗效。

（二）技术方案

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：

一种熊去氧胆酸片，其特征在于，由熊去氧胆酸、粘合剂、润滑剂、填充剂制备而成。

优选的，所述熊去氧胆酸5-15重量份，粘合剂2-8重量份，填充剂20-50重量份，润滑剂0.1-2重量份。

更优选的，所述熊去氧胆酸10重量份，粘合剂5重量份，填充剂30重量份，润滑剂1重量份。

更优选的，所述填充剂为乳糖，微晶纤维素，甘露醇，山梨醇或玉米淀粉；所述润滑剂为滑石粉或硬脂酸镁或硬脂酸富马酸钠；所述粘合剂为羧甲基纤维素钠，聚维酮，共聚维酮，淀粉，预胶化淀粉，卡拉胶或高取代羧甲基纤维素。

本发明也提高了一种熊去氧胆酸片的制备方法，包括以下步骤：

1）按比例取熊去氧胆酸，部分粘合剂，填充剂，置于湿法混合制粒机中；

2）将步骤1）中所述的混合物在100-200r/min下混合5-10min；

3）将剩余部分粘合剂加入适量纯化水中，重复搅拌使成均匀澄清液体。；

4）将步骤3）中所述液体加入湿法混合制粒机中，100-200r/min下混合1-2min；

5）将步骤4）中所述熊去氧胆酸混合物通过摇摆式制粒机制成湿颗粒，50-60°C干燥40min；

6）将步骤5）中所述颗粒加入混合机中，加入润滑剂，10r/min混合3-5min；

7）将6）中所述颗粒压片，包装。