[发明专利]3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810798372.1 | 申请日： | 2018-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN109096133B | 公开（公告）日： | 2022-06-07 |
| 发明（设计）人： | 匡新谋;谢水林 | 申请（专利权）人： | 宁波职业技术学院;广州林腾生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/36 | 分类号： | C07C229/36;C07C227/04;A61P3/10 |
| 代理公司： | 浙江中桓联合知识产权代理有限公司 33255 | 代理人： | 贺珠平 |
| 地址： | 315800 浙江省宁*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 苯基 丁酸 薄荷 盐酸 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐，其特征在于，所述3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐的结构式为：
所述3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐的制备方法，包括将(S)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸与薄荷醇在催化剂DCC/DMAP作用下进行脱水缩合反应，反应停止后进行后处理得到3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐；所述3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐用于抗糖尿病活性。
2.根据权利要求1所述的3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐，其特征在于，所述(S)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸与薄荷醇的质量比为(1.04-2)：1。
3.根据权利要求1所述的3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐，其特征在于，DCC与DMAP的质量比为(13.8-20.7)：1。
4.根据权利要求1所述的3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐，其特征在于，所述脱水缩合反应的时间为4-6h。
5.根据权利要求1所述的3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐，其特征在于，所述制备方法包括：
S1、将原料2,4,5-三氟苯乙酸和2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮进行缩合反应生成二酮化合物；
S2、将S1中得到的二酮化合物与三氟乙酸进行回流脱羧反应得到β-酮酸；
S3、将S2中得到的β-酮酸与氨基甲酸叔丁酯进行加成反应得到烯胺；
S4、将S3中得到的烯胺在不对称还原催化剂还原作用下制得(S)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸；
S5、将S4制得(S)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸与薄荷醇在DCC/DMAP催化作用下反应，生成(S)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯；
S6、将S5制得(S)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯在盐酸作用下脱保护基团，获得目标化合物3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸薄荷酯盐酸盐。
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