[发明专利]1;3;7-三羟基氧杂蒽酮在心血管药物、药物组合物及保健食品方面的应用

说明书

本发明提供了1,3,7‑三羟基氧杂蒽酮用于制备治疗血栓等形成的心血管药物、药物组合物和预防心血管疾病的药物、药物组合物和保健食品。

技术领域

本发明涉及医药化学领域，特别涉及1,3,7-三羟基氧杂蒽酮在预防或治疗心血管疾病药物、药物组合物以及保健食品方面的应用。

背景技术

氧杂蒽酮也称呫吨酮，最先是从一些植物和微生物分离出来的次生代谢产物，含有二苯并-γ-吡喃酮的母体结构。不同结构的氧杂蒽酮类化合物，往往具有不同的药理作用或活性程度。氧杂蒽酮母环一个或者多个取代基的改变都会影响其生物活性。目前已发现的氧杂蒽酮类化合物具有许多重要的生物活性。比如抗高血压、抗菌、抗血栓、抗肿瘤和抑制肥胖等活性。氧杂蒽酮母环上不同取代基决定其多种生物活性。因此，一个或者几个基团的改变都会影响其生物活性。

文献报道2,5-二羟基苯甲酸和间苯三酚在90℃的P₂O₅/甲烷磺酸中一步环合得到1,3,7-三羟基氧杂蒽酮。它对人类的白血病HL-60、肺癌A-549、肝癌SMMC-7721、乳腺癌MCF-7、结肠癌SW480、宫颈癌HeLa、肝癌HepG2、肝癌Huh-7和T-细胞白血病细胞MT-4的抑制率分别为12.08±3.05％、2.44±1.63％、39.36±1.30％、12.55±0.46％、4.52±0.23、23.38±0.44％、14.09±1.05％、4.63±0.81％和25.16±1.55％。可见，1,3,7-三羟基氧杂蒽酮对肝癌SMMC-7721、宫颈癌HeLa和T-细胞白血病细胞MT-4具有一定程度的抑制活性(抑制率>20％)。1,3,7-三羟基氧杂蒽酮没有抗氧化活性，但有一定程度的抑制酪氨酸酶的活性。

发明内容

发明人提供了一种1,3,7-三羟基氧杂蒽酮，化学式如式(Ⅰ)所示，在制备预防或治疗心血管疾病的药物方面的应用

发明人还提供了一种预防或治疗心血管疾病的药物，其中含有1,3,7-三羟基氧杂蒽酮或其可药用盐或酯作为有效成分。

发明人还提供了一种预防或治疗心血管疾病的药物组合物，其中含有1,3,7-三羟基氧杂蒽酮或其可药用盐或酯作为有效成分。

进一步地，所述药物或药物组合物包括片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂及各种微粒给药系统。

发明人还提供了1,3,7-三羟基氧杂蒽酮，在预防或治疗心血管疾病保健食品方面的应用。

区别于现有技术，上述技术方案提供了1,3,7-三羟基氧杂蒽酮用于制备治疗或预防血栓等形成等心血管疾病药物、药物组合物方面的应用，以及治疗或预防心血管疾病的保健食品方面的应用。

具体实施方式

为详细说明技术方案的技术内容、构造特征、所实现目的及效果，以下结合具体实施例详予说明。

实施例1：1,3,7-三羟基氧杂蒽酮的抑制血小板聚集活性检测

1.抑制血小板聚集活性检测方法

(1)试剂

对照组样品为羟基氧杂蒽酮类化合物，具体如下：

对照样品1为1,3-二羟基氧杂蒽酮、

对照样品2为1,3,8-三羟基氧杂蒽酮、

对照样品3为1,3,5,6-四羟基氧杂蒽酮；

对照样品4为7-氯-1,3-二羟基氧杂蒽酮、

对照样品5为7-硝基-1,3-二羟基氧杂蒽酮、

对照样品6为7-(2,4-二氟苯基)-1,3-二羟基氧杂蒽酮。