[发明专利]一种多取代苯甲醛衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种多取代苯甲醛衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

将四炔在甲苯溶剂中与N-乙烯基己内酰胺反应，自然冷却至室温，停止反应；将产物纯化分离，得到产物，即多取代苯甲醛衍生物。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，四炔、N-乙烯基己内酰胺与甲苯的摩尔比的摩尔比为1：1：28-66。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应是指在100-110℃的条件下进行，时间12h以上。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述四炔制备方法为：

1)以氢化钠为催化剂，将丙二酸酯与炔丙基溴加入到无水乙腈中冰水浴，反应，然后纯化分离，得到黄棕色固体产物，即化合物1，结构式R为直链烷基、支链烷基或不饱和烃；

2)将步骤1)制备的化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴混合在Pd(PPh3)2Cl2/CuI的无水无氧催化体系中，以三乙胺作碱，以无水乙腈为溶剂，室温下搅拌反应，纯化分离后，得到浅黄色固体产物，即前体化合物2，结构式R为直链烷基、支链烷基或不饱和烃；R1为氢、卤素、直链烷基、支链烷基、酯基或烷氧基。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中氢化钠、丙二酸酯、炔丙基溴与无水乙腈的摩尔比为4-5：1：2.2-3.2：20-23。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴、Pd(PPh₃)₂Cl₂/CuI、三乙胺和无水乙腈的物质的量比为1:2.2-3.2：0.03-0.04：4-5：30-45。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤2)所述搅拌反应，反应时间在10小时以上。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤2)所述取代的苯乙炔基溴选自对甲基苯乙炔基溴。

9.一种采用权利要求1-8任一项所述的制备方法制备得到的多取代苯甲醛衍生物，其特征在于，所述多取代苯甲醛衍生物结构式为:

其中E₁和E₂相同，为CO₂R，R为直链烷基、支链烷基或不饱和烃类基；R₁为氢、卤素、直链烷基、支链烷基、酯基或烷氧基。

10.根据权利要求9所述的多取代苯甲醛衍生物，其特征在于，所述多取代苯甲醛衍生物，其结构式为: