[发明专利]188 有效
| 申请号: | 201810788677.4 | 申请日: | 2018-07-18 |
| 公开(公告)号: | CN108653755B | 公开(公告)日: | 2021-05-28 |
| 发明(设计)人: | 陈钰;陈萱;杨蕊;周洁;唐秋莎;臧嘉;陈月娟;陈道桢 | 申请(专利权)人: | 无锡市妇幼保健院 |
| 主分类号: | A61K51/08 | 分类号: | A61K51/08;A61P35/00;A61K103/10 |
| 代理公司: | 北京国昊天诚知识产权代理有限公司 11315 | 代理人: | 吴家伟 |
| 地址: | 214000*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | base sup 188 | ||
1.一种188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)在188ReO4-溶液中充入气体,并加入还原剂,再加入葡萄糖酸钠,调节反应体系pH,进行反应,反应完成后加入Na2S2O3将反应溶液颜色调节至蓝绿色,得到预还原188Re反应溶液;
(2)肿瘤靶向多肽CRGDfkC的N端直接连接HYNIC,然后加入至所述预还原188Re反应溶液中进行反应,得到所述188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针188Re-HYNIC-c(CRGDfkC)。
2.如权利要求1所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,所述还原剂为CuCl。
3.如权利要求2所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,所述CuCl与葡萄糖酸钠的质量比为1-10:1。
4.如权利要求2所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,多肽CRGDfkC与CuCl的质量比为1:2-20。
5.如权利要求1所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,加入稀盐酸调节反应体系pH值至5.0-6.0,反应温度为20℃-60℃,反应时间为30-90min。
6.如权利要求1所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,步骤(2)中反应温度为25℃-60℃,反应时间为30-90min。
7.如权利要求1所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,在所述188ReO4-溶液中充入的气体为氮气。
8.一种188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针,其特征在于,包括多肽CRGDfkC,氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示,所述分子探针为188Re-HYNIC-c(CRGDfkC),所述分子探针采用如权利要求1-7任一项所述的方法制备得到。
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