[发明专利]188有效

专利信息
申请号: 201810788677.4 申请日: 2018-07-18
公开(公告)号: CN108653755B 公开(公告)日: 2021-05-28
发明(设计)人: 陈钰;陈萱;杨蕊;周洁;唐秋莎;臧嘉;陈月娟;陈道桢 申请(专利权)人: 无锡市妇幼保健院
主分类号: A61K51/08 分类号: A61K51/08;A61P35/00;A61K103/10
代理公司: 北京国昊天诚知识产权代理有限公司 11315 代理人: 吴家伟
地址: 214000*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: base sup 188
【权利要求书】:

1.一种188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)在188ReO4-溶液中充入气体,并加入还原剂,再加入葡萄糖酸钠,调节反应体系pH,进行反应,反应完成后加入Na2S2O3将反应溶液颜色调节至蓝绿色,得到预还原188Re反应溶液;

(2)肿瘤靶向多肽CRGDfkC的N端直接连接HYNIC,然后加入至所述预还原188Re反应溶液中进行反应,得到所述188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针188Re-HYNIC-c(CRGDfkC)。

2.如权利要求1所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,所述还原剂为CuCl。

3.如权利要求2所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,所述CuCl与葡萄糖酸钠的质量比为1-10:1。

4.如权利要求2所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,多肽CRGDfkC与CuCl的质量比为1:2-20。

5.如权利要求1所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,加入稀盐酸调节反应体系pH值至5.0-6.0,反应温度为20℃-60℃,反应时间为30-90min。

6.如权利要求1所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,步骤(2)中反应温度为25℃-60℃,反应时间为30-90min。

7.如权利要求1所述的188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针的制备方法,其特征在于,在所述188ReO4-溶液中充入的气体为氮气。

8.一种188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针,其特征在于,包括多肽CRGDfkC,氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示,所述分子探针为188Re-HYNIC-c(CRGDfkC),所述分子探针采用如权利要求1-7任一项所述的方法制备得到。

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