[发明专利]萨如菌素A和B在制备抗心肌细胞损伤药物中的应用

权利要求书

1.如下结构式所示的化合物萨如菌素A(1)和萨如菌素B(2)或其药学上可以接受的盐，

2.如权利要求1所述的萨如菌素A(1)和萨如菌素B(2)，其特征在于所述萨如菌素A(1)使用氘代甲醇，萨如菌素B(2)使用二甲亚砜作为测量溶剂时，显示下列表的¹³C-NMR和¹H-NMR谱：

^a Data were measured in MeOD-d₄at 400MHz；^b Data were measured in DMSO-d₆at600MHz.。

3.权利要求1所述化合物萨如菌素A(1)和萨如菌素B(2)或其药学上可以接受的盐在制备抗心肌细胞损伤药物中的应用。

4.如权利要求3所述化合物萨如菌素A(1)和萨如菌素B(2)或其药学上可以接受的盐在制备抗心肌细胞损伤药物中的应用，其特征在于萨如菌素A和B通过对过氧化氢诱导的原代乳鼠心肌细胞氧化损伤具有抑制作用，从而能抗心肌细胞损伤。

5.一种保护心肌细胞药物，含有治疗有效量的权利要求1所述的萨如菌素A(1)和萨如菌素B(2)或其药学上可以接受的盐，和至少一种药学上可接受的载体。

6.一种抗心肌细胞损伤药物，含有治疗有效量的权利要求1所述的萨如菌素A(1)和萨如菌素B(2)或其药学上可以接受的盐，和至少一种药学上可接受的载体。

7.一种保护心肌细胞药物，其特征在于由权利要求1所述化合物萨如菌素A(1)和萨如菌素B(2)为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物萨如菌素A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片；取5克化合物萨如菌素B，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

8.一种保护心肌细胞药物，其特征在于由权利要求1所述化合物萨如菌素A(1)和萨如菌素B(2)为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物萨如菌素A，加入糊精195克，混匀，装胶囊制成1000粒；取5克化合物萨如菌素B，加入糊精195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

9.权利要求1所述的化合物萨如菌素A和B的制备方法，其特征在于：将链霉菌接种至MS固体培养基活化，4d后将活化后菌株接种至TSB种子培养基，2d后将种子液接种至10L发酵培养基，于250rpm摇床上培养5d，收集发酵液，于6000rpm转速下离心20min，上清液用等体积的乙酸乙酯萃取三次；菌丝体用500mL丙酮浸泡过夜后过滤，合并乙酸乙酯与丙酮相，用无水硫酸钠干燥，有机相减压浓缩，得到粗提物，粗提物经硅胶柱层析，用100:0，50:50，0:100的石油醚-乙酸乙酯及50:50乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱，共得到4个组分F1～F4；F2经反相硅胶柱层析，用20:80，40:60，60:40，80:20，100:0的甲醇-水梯度洗脱，得到5个极性段F2-1～F2-5，其中F2-3经高效液相色谱制备，用18％甲醇-水等度洗脱，得到化合物萨如菌素A，F2-4用HPLC制备，以30％甲醇-水为流动相洗脱，得到化合物萨如菌素B。