[发明专利]一种黄酮醇-蛋白复合物及其制备方法有效
| 申请号: | 201810770265.8 | 申请日: | 2018-07-13 |
| 公开(公告)号: | CN108743532B | 公开(公告)日: | 2020-11-17 |
| 发明(设计)人: | 盛占武;杨旸;李晓雷;艾斌凌;郑丽丽;郑晓燕;校导 | 申请(专利权)人: | 中国热带农业科学院海口实验站 |
| 主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/352;A61K47/42;A61P39/06 |
| 代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 刘奇 |
| 地址: | 570100 海*** | 国省代码: | 海南;46 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 黄酮 蛋白 复合物 及其 制备 方法 | ||
本发明提供了一种黄酮醇‑蛋白复合物的制备方法,属于黄酮醇类复合物技术领域,所述方法包括以下步骤:1)用乙醇充分溶解黄酮醇类物质和乳清蛋白后,进行第一旋转蒸发去除乙醇获得混合物质;2)将所述混合物质与磷酸缓冲液混合后,进行第二旋转蒸发获得胶束溶液;所述磷酸缓冲液的pH值为7.1~7.8;所述磷酸缓冲液的浓度为30~80mM;3)将所述胶束溶液置于32~38℃孵育8~10h后,离心,收集上清液为黄酮醇‑蛋白复合物。本发明提供的方法制备获得的黄酮醇‑蛋白复合物大大的提高了黄酮醇类物质的溶解度;并且本发明提供的黄酮醇‑蛋白复合物具有良好的自由基清除能力。
技术领域
本发明属于黄酮醇类复合物技术领域,尤其涉及一种黄酮醇-蛋白复合物及其制备方法。
背景技术
黄酮醇类物质的结构特点是在黄酮基本母核3位上均连有羟基,它存在约88科230余属植物的花、叶、果实中,天然黄酮醇多数水溶性较差。槲皮素、桑色素、山奈酚均属于黄酮醇类物质,具有抗炎、抗氧化、抗心脑血管等广泛的药理作用,但由于其水溶性差,导致其生物利用度低,因此,大大降低了其临床疗效,也增加了应用的难度。
专利号为CN106220599A的发明专利已授权一种槲皮素赖氨酸无定形物,能显著提高槲皮素的溶解度,但是所述物质由于共无定形是介于无定形药物和共晶药物的新型药物固体形态,以氢键等非共价键结合,处于热力学的高能态,稳定性较差。
发明内容
有鉴于此,本发明提供一种黄酮醇-蛋白复合物及其制备方法,所述黄酮醇-蛋白复合物的形态可以显著增加黄酮醇的水溶性,延缓黄酮醇的氧化,从而提高其生物利用度。
为了实现上述发明目的,本申请提供了一种黄酮醇-蛋白复合物的制备方法,包括以下步骤:1)用乙醇水溶液充分溶解黄酮醇类物质和乳清蛋白后,进行第一减压旋转蒸发去除乙醇获得混合物质;2)将所述混合物质与磷酸缓冲液混合后,进行第二减压旋转蒸发获得胶束溶液;所述磷酸缓冲液的pH值为7.1~7.8;所述磷酸缓冲液的浓度为30~80mM;3)将所述胶束溶液置于32~38℃孵育8~10h后,离心,收集上清液为黄酮醇-蛋白复合物。
优选的,所述黄酮醇类物质为槲皮素、桑色素或山奈酚。
优选的,所述乳清蛋白为α-乳白蛋白、β-乳球蛋白和血清白蛋白中的一种或几种。
优选的,步骤1)中所述黄酮醇类物质、乳清蛋白和乙醇的比例m:m:v为1mg:(1~3)mg:(0.4~1)ml。
优选的,所述乙醇水溶液的浓度为100~145mL/L。
优选的,所述第一减压旋转蒸发和第二减压旋转蒸发的温度独立为35~38℃;所述第一减压旋转蒸发和第二减压旋转蒸发的时间独立为8~15min。
优选的,步骤3)中所述离心的转速为11000~15000rpm,所述离心的时间为5~8min。
本发明还提供了所述制备方法制备获得的黄酮醇-蛋白复合物。
优选的,所述黄酮醇-蛋白复合物的溶解度为105~200μg/mL。
本发明的有益效果:本发明提供的黄酮醇-蛋白复合物通过黄酮醇与乳清蛋白结合,形成可溶性的复合物,同时又不影响黄酮醇的生物活性,以增加其生物利用度。根据本发明实施例的记载所述黄酮醇-蛋白复合物的溶解度在105~200μg/mL之间,是不进行任何处理的黄酮醇类物质溶解度的13~32倍,大大的提高了黄酮醇类物质的溶解度;并且本发明提供的黄酮醇-蛋白复合物具有良好的自由基清除能力。
附图说明
图1为黄酮醇类物质母环结构图;
图2为槲皮素与β-乳球蛋白结合位点图。
具体实施方式
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