[发明专利]一种盐酸曲美他嗪的合成方法有效
| 申请号： | 201810767014.4 | 申请日： | 2018-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN110713471B | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 刘志东;王力;李迎春;马德彪;李正杰 | 申请（专利权）人： | 北京福元医药股份有限公司沧州分公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 061108 河北省沧*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 合成 方法 | ||
1.一种盐酸曲美他嗪的合成方法，以2，3，4-三甲氧基苯甲醛和无水哌嗪为原料进行氢胺化反应，其特征在于，所述反应采用林德拉催化剂；反应步骤为：
（1）将2，3，4-三甲氧基苯甲醛、无水哌嗪、林德拉催化剂、溶剂A加入氢化反应釜中；
（2）向氢化反应釜中通入氢气，搅拌至反应完全；
（3）将反应产物减压浓缩，加入溶剂B搅拌，加入浓盐酸，析晶得盐酸曲美他嗪。
2.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的合成方法，其特征在于，2，3，4-三甲氧基苯甲醛和无水哌嗪的摩尔用量比为1:2-6。
3.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的合成方法，其特征在于，林德拉催化剂的用量占2，3，4-三甲氧基苯甲醛质量用量的1-5%。
4.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的合成方法，其特征在于，步骤（1）中的溶剂A为甲醇、乙醇、异丙醇或甲苯中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的合成方法，其特征在于，步骤（1）中的溶剂A为甲醇。
6.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的合成方法，其特征在于，步骤（2）中反应温度为20-70℃。
7.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的合成方法，其特征在于，步骤（2）中氢气压力为0.5-3MPa。
8.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的合成方法，其特征在于，步骤（3）中析晶温度为0-40℃。
9.根据权利要求1所述的盐酸曲美他嗪的合成方法，其特征在于，步骤（3）中溶剂B为丙酮、乙酸乙酯、乙醚、正己烷中的一种或几种。
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