[发明专利]含喜树碱结构的磷脂类似物、制备方法及用途在审
| 申请号： | 201810712340.5 | 申请日： | 2018-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN108586535A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 王兆雪;郭瑞婷;孔德洁;曹嘉铖;黄仁福;丁为民 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨理工大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/685;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 150080 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷脂类似物 喜树碱 制备 制备抗肿瘤药物 | ||
【权利要求书】：
1.式（1）所示的含喜树碱结构的磷脂类似物
（1）。
2.制备权利要求1所述的含喜树碱结构的磷脂类似物的方法，包括如下步骤：
(1) 在干燥的有机溶剂中，喜树碱与3,3'-二硫代二丙酸在偶联剂及催化剂的作用下进行酯化反应，得到具有式(2) 结构的中间体a;
（2）
(2)中间体a在偶联剂及催化剂的作用下与1-硬脂酰-Sn-丙三醇-3-磷酸胆碱反应，制得含喜树碱结构的磷脂类似物。
3.按照权利要求2 所述的制备卵磷脂类似物的方法，其特征在于所述的有机溶剂是二氯甲烷、二甲基亚砜和N，N- 二甲基甲酰胺；所述的偶联剂是N，N- 二环己基碳二亚胺(DCC)、N，N- 羰基二咪唑(CDI) 和1-(3- 二甲氨基丙基)-3- 乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC.HCl) ；所述的催化剂是吡啶和4- 二甲氨基吡啶(DMAP)。
4.一种药物组合物，含有权利要求1所述的任一化合物，以及药效学上可接受的载体。
5.根据权利要求4的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂。
6.权利要求1所述的卵磷脂类似物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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