[发明专利]一种阿苯达唑伊维菌素微囊制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种阿苯达唑伊维菌素微囊制剂及其制备方法，其制作原料包括质量占比为6％的阿苯达唑和质量占比为0.25％的伊维菌素，余量为无水葡萄糖和助剂。本发明的优点在于阿苯达唑与伊维菌素合理的配比，溶入无水葡萄糖中，能产生较好的联合作用，并且添加了特制的助剂，使制得的微囊制剂能确保伊维菌素在胃液中不被破坏，在肠道中被机体大部分吸收，生物利用度从41％提高至82％或以上；使得阿苯达唑在肠道中缓慢释放、缓慢吸收，达峰时间延长，峰浓度明显降低，有效血药浓度维持时间延长，药效更好，安全性更高。

技术领域

本发明涉及动物药品的制备技术领域，具体涉及一种阿苯达唑伊维菌素微囊制剂及其制备方法。

背景技术

动物寄生虫病是家畜传染性疾病不可忽视的重要组成部分，且病原寄生虫种类繁多，常见的体内寄生虫有蛔虫、鞭毛虫、圆线虫、旋毛虫、结节虫、球虫、绦虫、吸虫等，体外寄生虫有蜱、蚤、蝇、蜱、虱等。它严重影响肉、乳、蛋的产量，皮毛的质量，严重制约畜牧业的健康发展及某些人畜共患寄生虫病还直接危害人类的健康，给畜牧养殖行业造成巨大的经济损失同时也引起严重的公共卫生问题。

阿苯达唑(Albendazole)，是一种咪唑衍生物类广谱驱肠虫药物。其杀虫机理是在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇，对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖。与甲苯咪唑相似，本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，吸收细胞完全变性，引起虫体死亡。

伊维菌素(ivermectin,IVM)，是一种大环内酯类抗生素阿维菌素(Avermectins)发酵产物B1的22,23-双氢衍生物，对多种寄生虫均具有驱杀作用，是人们公认的具有广谱、高效、安全、残留少、无抗药性的多组分抗生素。其杀虫机理是伊维菌素与靶虫细胞上的特异性高亲合力的位点结合，影响了细胞膜对Cl-的通透性，继而引起线虫的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放量增加，以及打开谷氨酸控制的Cl-通道，增强神经膜对Cl-的通透性。GABA作用于突触前神经末梢，减少兴奋性递质的释放，使突触后膜产生兴奋性突触后电位减弱，突触后神经元因膜电位的去极化程度达不到阈值而不能进入兴奋状态，从而引起抑制，导致虫体麻痹、死亡。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阿苯达唑伊维菌素微囊制剂及其制备方法，其有效解决了传统牲畜寄生虫杀灭药物利用度较低、灭杀效果较差的问题。

本发明通过以下技术方案来实现上述目的：

一种阿苯达唑伊维菌素微囊制剂，其制作原料包括质量占比为6％的阿苯达唑和质量占比为0.25％的伊维菌素，余量为无水葡萄糖和助剂。

进一步改进在于，所述无水葡萄糖的质量占比为48％，所述助剂的质量占比为45.75％。

进一步改进在于，所述助剂由羧甲基纤维素、植物蜡、分子量大于4000的聚乙二醇、胆固醇、紫花地丁、杨树花、聚丙烯、青黛、二氯异氰尿酸钠、异丙肌苷、使君子、何首乌、地黄、萹蓄和小茴香组成。

进一步改进在于，所述助剂按质量份数由2-5份羧甲基纤维素、1-3份植物蜡、5-8份分子量大于4000的聚乙二醇、5-7份胆固醇、1-3份紫花地丁、2-4份杨树花、4-6份聚丙烯、1-5份青黛、1-3份二氯异氰尿酸钠、1-3份异丙肌苷、2-4份使君子、2-4份何首乌、3-7份地黄、1-3份萹蓄和1-3份小茴香组成。

一种阿苯达唑伊维菌素微囊制剂的制备方法，步骤包括

(1)称量：按质量比分别称量阿苯达唑、伊维菌素、无水葡萄糖和助剂，并制备内包衣层材料；