[发明专利]一种含有盐酸索他洛尔的药用组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有盐酸索他洛尔的药用组合物，其特征在于，主要由活性成分盐酸索他洛尔、甘露醇、亚硫酸氢钠和pH值调节剂组成。

2.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述的活性成分盐酸索他洛尔和甘露醇的质量比为1:1.2~1.8。

3.根据权利要求1、2所述的药用组合物，其特征在于，所述的活性成分盐酸索他洛尔和甘露醇的质量比为1:1.5。

4.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述的活性成分盐酸索他洛尔和亚硫酸氢钠的质量比为1:0.1~0.2。

5.根据权利要求1、4所述的药用组合物，其特征在于，所述的活性成分盐酸索他洛尔和亚硫酸氢钠的质量比为1:0.15。

6.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述的冻干组合物pH值范围为6.0~6.8。

7.根据权利要求1、6所述的药用组合物，其特征在于，所述的冻干组合物pH值为6.4。

8.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述的pH调节剂为氢氧化钠、磷酸钠、醋酸钠和枸橼酸钠中的一种或者是几种。

9.一种含有盐酸索他洛尔的药用组合物的制备方法，其制备工艺包括以下步骤：

称取处方量的甘露醇、亚硫酸氢钠和盐酸索他洛尔溶于占总体积80%的注射用水中，搅拌混合溶解；用适量的pH值调节pH值，用注射用水定容至总量，搅拌混合均匀；过滤，按照4ml/支灌装于中性硼硅玻璃注射剂瓶中，半加塞，冷冻干燥，目检即得成品；

其冷冻干燥方法如下：

1).预冻阶段：将灌装并半加塞的半成品置于冻干机箱内的隔板上进行预冻，并使半成品在尽可能短的时间内达到预冻温度，预冻温度范围为-48～-42℃之间，时间约120~180min；

2).升华干燥阶段：干燥箱内的真空度达到80mTorr～120mTorr时，将主干燥温度升至-16.0~-12.0℃，用时约60～120min，保温时间约540min～660min；

3).再干燥阶段：将再干燥温度升高至20~30℃，用时约90~150min，将干燥箱内的真空度抽至极限真空，保温时间约210～270min，得注射用盐酸索他洛尔冻干组合物。

10.根据权利要求9所述的一种含有盐酸索他洛尔的药用组合物的制备方法，其制备工艺包括以下步骤：

称取处方量的甘露醇、亚硫酸氢钠和盐酸索他洛尔溶于占总体积80%的注射用水中，搅拌混合溶解；用适量的pH值调节pH值，用注射用水定容至总量，搅拌混合均匀；过滤，按照4ml/支灌装于中性硼硅玻璃注射剂瓶中，半加塞，冷冻干燥，目检即得成品；

其冷冻干燥方法如下：

1).预冻阶段：将灌装并半加塞的半成品置于冻干机箱内的隔板上进行预冻，并使半成品在尽可能短的时间内达到预冻温度，预冻温度范围为-45℃，时间150min；

2).升华干燥阶段：干燥箱内的真空度达到100mTorr，将主干燥温度升至-14℃，用时约90min，保温时间为600min；

3).再干燥阶段：将再干燥温度升高至25℃，用时120min，将干燥箱内的真空度抽至极限真空，保温时间为240min，得盐酸索他洛尔药用组合物。