[发明专利]一种1,1-二芳基乙烯类衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种1,1-二芳基乙烯类衍生物的合成方法，其特征在于，反应方程式为：

式(Ⅰ)中，Ar选自芳基和杂芳基；

n为0或1或2；

R为H、C_1-6的烷氧基、卤素、氰基、C_1-6的卤代烷基中的任一种；

式(Ⅰ)所示化合物的合成方法：式(2)所示化合物、式(3)所示化合物与催化剂、氧化剂、配体、添加剂和碱混合，在反应溶剂中，于氩气保护下进行反应，反应温度为100～160℃，反应时间为2～24小时，反应得到式(Ⅰ)所示化合物；

式(2)所示化合物与式(3)所示化合物的摩尔比为：式(2)所示化合物∶式(3)所示化合物＝1∶2；

所述催化剂为：Pd(TFA)₂、Pd(OAc)₂、PdCl₂中的任一种，所述催化剂的用量为：所述催化剂的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的5％～20％；

所述氧化剂为CuF₂，所述氧化剂的用量为：所述氧化剂的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的1.5倍；

所述配体任选自以下化合物：

所述配体的用量为：所述配体的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的5％～20％；

所述碱为CsF，所述碱的用量为：所述碱的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的1倍；

所述添加剂为对苯醌，所述添加剂的用量为：所述添加剂的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的0～2倍；

所述反应溶剂为：DMSO、DMF、DMA中的任一种。

2.根据权利要求1所述的1,1-二芳基乙烯类衍生物的合成方法，其特征在于，式(Ⅰ)中，Ar选自苯基或

n为0或1或2；

R为H、甲氧基、卤素、氰基、三氟甲基中的任一种。

3.根据权利要求1所述的1,1-二芳基乙烯类衍生物的合成方法，其特征在于，所述催化剂为Pd(OAc)₂，所述催化剂的用量为：所述催化剂的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的10％。

4.根据权利要求1所述的1,1-二芳基乙烯类衍生物的合成方法，其特征在于，所述配体为：

所述配体的用量为：所述配体的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的15％。

5.根据权利要求1所述的1,1-二芳基乙烯类衍生物的合成方法，其特征在于，所述添加剂的用量为：所述添加剂的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的1倍。

6.根据权利要求1所述的1,1-二芳基乙烯类衍生物的合成方法，其特征在于，所述反应溶剂为DMSO，所述反应溶剂的用量为：每1mmol所述式(2)所示化合物使用5ml的DMSO。

7.根据权利要求1所述的1,1-二芳基乙烯类衍生物的合成方法，其特征在于，反应温度为150℃，反应时间为5小时。