[发明专利]咔唑酰胺类衍生物或其盐及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201810700432.1 | 申请日: | 2018-06-29 |
| 公开(公告)号: | CN109206360B | 公开(公告)日: | 2022-05-17 |
| 发明(设计)人: | 王永辉;黄亚飞;郁明诚;谢琼 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
| 主分类号: | C07D209/88 | 分类号: | C07D209/88;C07D471/04;A61K31/437;A61K31/403;A61P25/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P1/00;A61P31/04;A61P35/00;A61P11/06 |
| 代理公司: | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人: | 郑立 |
| 地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咔唑酰胺类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.通式(I-A)所示的咔唑酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐,
其中:
A表示苯基或吡啶环;
B表示苯基或吡啶环;
R1任选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基;
R3选自氢、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基取代的C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C3-C6氧或氮杂环烷基、苯基取代的C1-C3烷基;
R5选自氢;
R7选自氢;
R8选自C1-C6烷基、-NHCH3、-NH2、-NHC(O)CH3;
Z选自O;
m为1;
t为0。
2.根据权利要求1所述的咔唑酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,选自如下化合物:
。
3.一种作为RORγt受体调节剂的药物组合物,包含如权利要求1-2任一项所述化合物或其药学上可接受的盐作为活性成份,以及一种或多种药学上可接受的载体。
4.如权利要求1-2任一项所述化合物或其药学上可接受的盐在制备RORγt受体调节剂中的应用。
5.如权利要求1-2任一项所述化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防与RORγt受体相关的疾病的药物中的用途。
6.如权利要求5所述的用途,其特征在于:所述的疾病选自多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎。
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