[发明专利]利培酮或其衍生物缓释微球、其制备方法及用途在审
| 申请号： | 201810675962.5 | 申请日： | 2018-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN108815138A | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 陈剑;马思萌;陈斌;江晓漫 | 申请（专利权）人： | 丽珠医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/52 | 分类号： | A61K9/52;A61K31/519;A61K47/34;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 李渤;郭广迅 |
| 地址： | 519020 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 利培酮 缓释微球 制备 减少疼痛 上市药品 共聚物 微球体 依从性 缓释 粒径 微球 针头 羟基 注射 释放 | ||
1.一种利培酮或其衍生物缓释微球的制备方法，包括以下步骤：
(1)将丙交酯-乙交酯共聚物和利培酮或其衍生物溶于二氯甲烷中形成溶液；
(2)将步骤(1)得到的溶液中添加到聚乙烯醇水溶液中，乳化分散得到乳液并继续搅拌；
(3)将步骤(2)得到的乳液离心，洗涤，冻干，得到利培酮或其衍生物缓释微球。
2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(1)中的利培酮或其衍生物与丙交酯-乙交酯共聚物的质量比为1:1.25至1:2，优选为1:1.5。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中步骤(1)中的丙交酯-乙交酯共聚物的分子量为15000-20000，优选为15000；丙交酯-乙交酯共聚物包含的丙交酯和乙交酯的摩尔比为90:10-10:90，优选为75:25。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中步骤(1)中的利培酮或其衍生物与二氯甲烷的重量/体积比为1g:15ml至1g:25ml，优选为1g:20ml。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中步骤(2)中的聚乙烯醇水溶液的质量比浓度为1.0％至3.0％，优选为2.0％。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中步骤(2)中的乳化分散采用超声、机械搅拌或者静态混合器进行。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中步骤(2)中的乳化分散采用转速为1500-2200rpm的机械搅拌；优选转速为2000rpm的机械搅拌。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中所述利培酮的衍生物选自以下一种或多种：利培酮的药学上可接受的盐、9-羟基利培酮和其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的方法制备的利培酮或其衍生物缓释微球，其包含利培酮或其药学上可接受的盐、9-羟基利培酮或其药学上可接受的盐，以及丙交酯-乙交酯共聚物；优选地，所述丙交酯-乙交酯共聚物的分子量为15000-20000，优选为15000；丙交酯-乙交酯共聚物包含的丙交酯和乙交酯的摩尔比为90:10-10:90，优选为75:25。
10.权利要求9所述的利培酮或其衍生物缓释微球在制备抗精神病的药物中的用途，优选地，所述精神病选自急性和慢性精神分裂症，其它各种精神病性状态的阳性症状和阴性症状，以及与精神分裂症有关的情感症状。
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