[发明专利]一种多臂型PEG化阿奇霉素衍生物及其制备在审
| 申请号： | 201810674311.4 | 申请日： | 2018-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN108721637A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 张安林;邓泽平;成佳 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K31/704;A61P35/00;C08G65/333 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多臂 阿奇霉素衍生物 制备 半衰期 负载率 残基 六臂 前药 四臂 血浆 无毒 | ||
1.一种多臂PEG化DOX衍生物，其结构式为：
，其中，n为分支数，n为1-3的整数，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
2.根据权利要求1所述的一种多臂PEG化DOX衍生物，当n＝1时，具有以下四臂结构：4Arm-PEGm-DOX(IV)结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
3.根据权利要求1所述的一种PEG化DOX衍生物，其特征在于当n＝2时，其具有以下六臂结构：6Arm-PEGm-DOX(IV)结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
4.根据权利要求1所述的一种PEG化DOX衍生物，其特征在于当n＝3时，其具有以下多臂结构：即，8Arm-PEGm-DOX(IV)结构式如下：
其中，m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(-OCH2CH2-)的平均个数，m为24-250的整数。
5.制备如权利要求1所述的一种多臂PEG化DOX衍生物的方法，其特征在于，其合成路线为：
其中，step 1中(4 or 6 or 8)-arm-PEGm-Hz-I与盐酸阿霉素在无水溶剂中反应，在反应体系中加入一定催化当量的磷酸。室温避光反应一定时间即可得到目标产品。
6.根据权利要求5所述的一种多臂PEG化DOX衍生物的制备方法，其特征在于，所述step1是以无水的DMF或者DMSO或者氯仿为溶剂，反应温度为10-45℃的反应温度，48-72h的反应时间下进行的。
7.根据权利要求5所述的一种多臂PEG化DOX衍生物的制备方法，其特征在于，所述step1中磷酸催化当量为1-10mmol％。
8.根据权利要求1-4任意一项的多臂PEG化DOX衍生物，其特征在于，所述多臂PEG化DOX衍生物用于制备抗肿瘤药物的应用。
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