[发明专利]一种氘代奥斯替尼衍生物及其应用

权利要求书

1.式Ⅰ所示的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药：

其中：

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅各自独立地选自甲基或氘代甲基；

R₆选自H或氘。

2.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，其特征在于，所述R₁、R₂、R₃、R₄、R₅各自独立地选自甲基或-CD₃。

3.根据权利要求2所述的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，其特征在于，所述R₁、R₂、R₃、R₄、R₅中至少一个为-CD₃。

4.根据权利要求3所述的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，其特征在于，所述R₁、R₂、R₃、R₄、R₅中有1～3个为-CD₃。

5.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，其特征在于，所述化合物任选自下述结构式表示的化合物：

6.根据权利要求1-5任一所述的化合物，其中，所述的药学上可接受的盐为无机酸盐或有机酸盐，所述无机酸盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐；所述有机酸盐选自甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、水杨酸盐、苦味酸盐、谷氨酸盐、抗坏血酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中，所述的无机酸盐为盐酸盐或硫酸盐；所述的有机酸盐为甲磺酸盐。

8.一种药物组合物，包含权利要求1-7中任一项所述的化合物以及药学上可接受的载体。

9.权利要求1-7中任一项所述的化合物在制备EGFR抑制剂中的应用。

10.权利要求1-7中任一项所述的化合物在制备用于调控EGFR酪氨酸激酶活性或治疗EGFR相关疾病的药物中的应用。

11.根据权利要求10所述的应用，其中，所述疾病选自癌症、糖尿病、免疫系统疾病、神经退行性疾病和心血管疾病。

12.权利要求1-7中任一项所述的化合物在制备用于治疗非小细胞肺癌的药物中的应用。