[发明专利]一种含二苯醚基团的噁二唑连吡唑类化合物及其用途

说明书

本发明公开了一种含二苯醚基团的噁二唑连吡唑类化合物及其用途，结构如式Ⅰ所示：式Ⅰ化合物具有杀线虫作用，可作为杀线虫剂用于植物线虫害的防治。

技术领域 本发明属于农药杀虫剂领域，具体涉及一种含二苯醚基团的噁二唑连吡唑类化合物及其用途。

背景技术 1,2,4-噁二唑杂环衍生物具有良好的杀虫、杀螨、杀菌、除草等生物活性，在新农药研究和开发中是重要的活性基团。1980年美国的King等人就开发了1,2,4-噁二唑衍生物，可用于玉米根虫的治理(King W F,Wheeler R E.Substituted oxadiazolesand their use as corn root worm insecticides:US,US 4237121A[P]，1980.)。氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)是美国杜邦公司开发的对鳞翅目害虫有广谱杀虫活性的高效杀虫剂，其结构中含有吡啶连吡唑结构。苯氧威、溴氰菊酯、三氟醚菊酯等杀虫剂中含有二苯醚基团。本发明通过活性拼接技术，将1,2,4-噁二唑、吡啶连吡唑、二苯醚三种活性基团进行组合，得到一种含二苯醚基团的噁二唑取代的吡啶连吡唑类化合物，并用作低毒高效杀线虫剂。在现有的技术中，如本发明如式I所示的化合物及其杀线虫活性未见公开。

发明内容 本发明的目的在于提供一种结构新颖、高效低毒的含二苯醚基团的噁二唑连吡唑类化合物，用作农业或林业杀线虫剂。

本发明的技术方案如下：

一种含二苯醚基团的噁二唑连吡唑类化合物，结构如式I所示：

式I化合物可由如下反应制备：

化合物II和化合物III在乙醇中回流反应生成化合物IV；化合物IV在甲苯中回流环化生成本发明化合物(式I)。具体制备方法见本发明合成实例。

本发明化合物经生物活性试验证明，对线虫有意想不到的高杀虫效果。

本发明的优点和积极效果：本发明化合物结构上具有新颖性，由于结构中含有1,2,4-噁二唑、吡啶连吡唑、二苯醚三种活性基团，该化合物对线虫有意想不到的高杀虫效果(见表1)。该化合物有内吸性，用量少，药效高。该化合物属于氮杂环类化合物，低毒、易降解，具有良好的环境相容性，使用安全性高，合成过程中无有毒有害废弃物，合成方法简单、生产成本低。因此，本发明化合物作为农药创制新品种，具有环保、低成本及生产工艺简单等优点，作为超高活性杀线虫剂，具有作为创制性杀虫剂商品化的潜力。

本发明还包括式I化合物作为活性组分的杀线虫组合物，该组合物中还包括农业上可接受的载体。

本发明化合物在防治线虫害时，可单独使用，也可与其它活性化合物组合使用，以利于提高本产品的综合防治性能。

本发明化合物的组合物可以制成试剂施用，本发明化合物作为活性组分分散于或溶于载体或溶剂中，添加合适的表面活性剂制成悬浮剂、微乳剂、乳油及水乳剂等。

应明确的是，在本发明的权利要求所限定范围内，可进行各种改动与变换。

具体实施方式：

以下合成实例及生测试验结果可用来进一步说明本发明，但不意味着限制本发明。

合成实例

实例1、式I化合物的制备

(1)化合物III的合成

向250mL三口瓶中加入30.2g化合物V(0.1mol)，甲苯80mL，搅拌均匀，滴加氯化亚砜35.8g(0.3mol)，滴毕，缓慢升温至回流3h，减压蒸馏除去甲苯和氯化亚砜，得到产物III，产率为93％。

(2)化合物VII的合成