[发明专利]一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布及其制备方法在审
| 申请号： | 201810660087.3 | 申请日： | 2018-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN108863885A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 冯波 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 依折麦布 单甲氧基聚乙二醇 修饰性 修饰 反应选择性 反应操作 结构通式 缩合反应 工艺流程 反应物 副反应 高产率 碱作用 失水剂 | ||
1.一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布，其特征在于依折麦布的酚羟基与活化的单甲氧基聚乙二醇连接，其结构式为：
其中，n为1-24的整数。
2.根据权利要求1所述的一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布，其特征在于，所述的n＝2,4,12,24。
3.根据权利要求1所述的一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布的制备方法，其特征在于，其合成路线包括以下步骤：
(1)在第一有机溶剂中，单甲氧基聚乙二醇与丁二酸酐反应，得到化合物Ⅰ，反应式如下：
(2)在第二有机溶剂中，在失水剂和碱的作用下，步骤(1)得到的化合物Ⅰ与依折麦布反应，得到单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布，反应式如下：
4.根据权利要求3所述的一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的第一有机溶剂为甲苯、DMF、DMSO、乙酸乙酯、乙腈以及四氢呋喃中的一种。
5.根据权利要求3所述的一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中所使用的丁二酸酐的物质的量为单甲氧基聚乙二醇的物质的量的1至20倍；反应温度为60-150℃。
6.根据权利要求3所述的一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中的第二有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯以及甲苯中的一种。
7.根据权利要求3所述的一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中所使用的失水剂为二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)、N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)、羟基苯并三唑(HOBt)、1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑(HOAt)、苯并三氮唑-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(PyBOP)中的一种。
8.根据权利要求3所述的一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中所使用的碱为4-二甲氨基吡啶(DMAP)、三乙胺、叔丁醇钾、三甲胺、乙二胺、异丙胺、吡啶、叔丁醇钠中的一种。
9.根据权利要求3所述的一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中所使用的依折麦布的物质的量为单甲氧基聚乙二醇的物质的量的1至20倍。
10.根据权利要求3所述的一种单甲氧基聚乙二醇修饰的依折麦布的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中所使用的失水剂的物质的量为单甲氧基聚乙二醇的物质的量的0.1至10倍；所使用的碱的物质的量为单甲氧基聚乙二醇的物质的量的0.1至10倍；反应温度为5-50℃。
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