[发明专利]芳酰胺基取代的均三嗪类化合物及制备和应用

权利要求书

1.一种芳酰胺基取代的三嗪类化合物，其特征在于，所述芳酰胺基取代的三嗪类化合物的结构通式（III）为：

其中：

R¹为二甲基氨基或1-哌啶基或苯基；

R²为氢原子、甲基或苯基；

R³，R⁴，R⁵各自独立为氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、氟或氯，不包括R¹为1-哌啶基、R²为氢原子、R³，R⁴各自为氢原子，R⁵分别为氯原子和甲基；不包括R¹为二甲基氨基、R²为氢原子、R³、R⁴、R⁵各自为氢原子的化合物。

2.根据权利要求1所述的一种芳酰胺基取代的三嗪类化合物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

将式(I)所示的2-氨基-1,3,5-三嗪类化合物与式(II)所示的氰类化合物混合加入溶剂中，在铜催化剂作用下，在80～135℃温度下搅拌反应15~30小时，反应结束后，反应液后处理制得式（III）所示的芳酰胺基取代的均三嗪类化合物；其中式(I)、式(II)、铜催化剂的摩尔比为1：1.0~3.0：0.1~0.4；

式(I)与式(II)的结构式为：

其中：

R¹为二甲基氨基或1-哌啶基或苯基；

R²为氢原子、甲基或苯基；

R³，R⁴，R⁵各自独立为氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、氟或氯，不包括R¹为1-哌啶基、R²为氢原子、R³，R⁴各自为氢原子、R⁵分别为氯原子和甲基；不包括R¹为二甲氨基、R³、R⁴、R⁵各自为氢原子；以及不包括R¹为1-哌啶基， R²为氢原子，R³、R⁴、R⁵各自为氢原子的化合物；

所述铜催化剂为溴化亚铜或氯化亚铜，所述的溶剂为芳烃类。

3.根据权利要求2所述的一种芳酰胺基取代的三嗪类化合物的制备方法，其特征在于，所述芳烃类溶剂为氯苯或二氯苯；所述溶剂的体积用量通常以2-氨基-1,3,5-三嗪的质量计为2~10 mL/mmol。

4.根据权利要求2所述的一种芳酰胺基取代的三嗪类化合物的制备方法，其特征在于，所述后处理采用如下方法：反应结束后，加水，用二氯甲烷萃取萃取，合并有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩滤液，柱层析，CH₂Cl₂：MeOH =30：1，V:V，收集洗脱液，减压蒸馏，残渣干燥后经核磁共振检测确认为干燥得到目标化合物（III）。

5.权利要求1所述的一种芳酰胺基取代的三嗪类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，在制备治疗骨肉瘤药物中的应用。