[发明专利]金花茶种子提取物在α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用

说明书

本发明公开了一种金花茶种子在α‑葡萄糖苷酶抑制剂中的应用，尤其是应用于Ⅱ型糖尿病预防与治疗的保健品、药物。本发明采用体外抑制α‑葡萄糖苷酶活性模型考察了金花茶种子醇提物及醇提物的乙酸乙酯部分、正丁醇部分、水层部分对α‑葡萄糖苷酶的抑制作用，并通过Lineweave‑Burk作图法确定抑制类型。本发明对目标产物的制备方法简单，易于操作，具有工业化生产的潜力，对α‑葡萄糖苷酶的抑制率优于临床用药阿卡波糖，可用于天然产物中α‑葡萄糖苷酶抑制剂的开发应用。

技术领域

本发明涉及医药与保健品领域，具体是金花茶种子提取物在α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用。

背景技术

Ⅱ型糖尿病，也称为非胰岛素依赖型糖尿病，是一种常见的葡萄糖和脂肪代谢紊乱疾病，糖尿病以高浓度血糖为特征，可能导致肾脏，眼睛和心血管系统的严重并发症，它属于慢性代谢疾病，会造成糖、蛋白质、脂肪等代谢紊乱，使血液循环系统受损(Morrison,F.,Shubina,M.,&Turchin,A.Encounter frequency and serum glu-cose level,bloodpressure,and cholesterol level control in patients with diabetes mellitus[J].Archives of Internal Medicine.2001,171,1542–50.)。因此，糖尿病的治疗主要集中在减少血糖波动，减轻并发症。影响碳水化合物吸收的药物会使进入体内的碳水化合物消化速度变得缓慢，当人体在摄入米、面等高碳水化合物后，他们的分解速度变慢，餐后血糖就不会在短时间内快速上升，主要代表药物有α-葡萄糖苷酶抑制剂、淀粉不溶素、葡萄糖激酶(GK)激活剂类药物(刘雪蕊.黄秋葵多糖的提取及其降血糖活性研究[D].天津科技大学,2017.)。

α-葡萄糖苷酶是小肠中碳水化合物消化吸收的关键酶，因此，α-葡萄糖苷酶抑制剂可延缓或抑制肠道对葡萄糖的吸收，从而显著降低餐后血糖，还有保护胰岛细胞功能和改善多种糖尿病并发症等功能，是治疗Ⅱ型糖尿病的首选药物(马永雷，张雨青，周丽霞，等.桑枝皮醇提物的抗氧化和对α-糖苷酶活性的抑制作用[J].蚕业科学.2010，36(01)：143-7.)。现已有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇等上市药物作为糖尿病患者的临床用药，这几种已上市的α-葡萄糖苷酶抑制剂均是通过微生物发酵液产生其前体物质后进行生物或化学合成得到的目标产物，明显存在肠胃胀气、腹泻、腹部不适等副作用(于彩云，高兆兰，陈天姿，等.天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展[J].食品工业科技.2015，36(22)：394-9.)。因此，从天然产物中寻找新的安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂已成为现如今防治糖尿病的研究热点。如：CN105030914A公开了一种粗壮女贞苦丁茶α-葡萄糖苷酶抑制剂的制备方法；CN105213493A公开了土大黄、猕猴桃根或田基黄提取物在α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用，可用于治疗或预防糖尿病；CN1565467公开了山茱萸及其提取物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用。