[发明专利]一种2H-1,4-噻嗪-3(4H)-酮衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201810616552.3 申请日: 2018-06-15
公开(公告)号: CN108610306B 公开(公告)日: 2021-03-02
发明(设计)人: 王刚;何照林;陈一;胡乾坤;李朝顺 申请(专利权)人: 武汉工程大学
主分类号: C07D279/12 分类号: C07D279/12
代理公司: 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 代理人: 裴金华
地址: 430000 湖北省武*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 噻嗪 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种2H-1,4-噻嗪-3(4H)-酮衍生物的合成方法,其特征在于,将N-烷氧基-2-卤代酰胺、巯基乙醛二聚体由先至后依次进行以巯基取代卤、胺基加成羰基为形式的环化反应和羟基脱水反应,其中涉及的反应式为:

其中,R1为2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、1-萘0基,此时R2为氢;R1为甲基、氯时,R2也为甲基、氯;R3为甲基、乙基、苄基;X为卤素。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述环化反应的催化剂为碱。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述碱为三乙胺、二异丙基乙基胺、碳酸钠、碳酸钾、乙醇钠中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述环化反应和羟基脱水反应的催化剂为强酸。

5.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于,所述强酸为甲基苯磺酸。

6.根据权利要求5所述的合成方法,其特征在于,所述N-烷氧基-2-卤代酰胺、巯基乙醛二聚体、碱、强酸的摩尔比为1:0.5-1:1-2:0.2-1.0。

7.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述环化反应的温度为0-50 oC。

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