[发明专利]一种卡贝缩宫素注射液有效

专利信息
申请号: 201810608204.1 申请日: 2018-06-13
公开(公告)号: CN108567971B 公开(公告)日: 2021-09-28
发明(设计)人: 包汝泼;陈璐;翁士乔;李开刚;舒佳妮;姚珍珍 申请(专利权)人: 宁波三生生物科技股份有限公司
主分类号: A61K38/095 分类号: A61K38/095;A61K31/59;A61K31/732;A61K9/08;A61P15/04;A61P7/04
代理公司: 宁波市鄞州盛飞专利代理事务所(特殊普通合伙) 33243 代理人: 洪珊珊
地址: 315000 浙江省宁波*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 卡贝缩宫素 注射液
【说明书】:

发明属于医药技术领域,涉及一种卡贝缩宫素注射液。所述注射液包含卡贝缩宫素、多聚糖醛酸衍生物、维生素D和注射用水。每2mL卡贝缩宫素注射液中卡贝缩宫素的量为50‑80μg、多聚糖醛酸衍生物的量为5‑8mg、维生素D的量为1‑5mg。

技术领域

本发明属于医药技术领域,涉及一种卡贝缩宫素注射液。

背景技术

家畜生产过程中,提高生产效率,降低生产成本,是养殖业一直追求的目标。而分娩是家畜饲养繁殖过程中的一个重要环节,在现代养殖模式中,普遍存在母畜分娩无力、产程过长、产后大出血等问题,对母畜和仔畜的生命安全造成严重危害,给畜牧场带来严重的经济损失,影响畜牧业的发展。科学合理管理分娩的家畜能够极大地提高家畜繁殖效率,预防家畜分娩死亡,从而也提高了整个畜场的生产能力。

家畜分娩时产程过长,会导致母畜疼痛剧烈、易产生疲劳,甚至体力衰竭。分娩过程中,母体子宫不断收缩导致子宫牵拉过长,引起子宫壁过长、过薄,子宫平滑肌弹性下降,容易造成子宫内膜损伤,以及产后子宫收缩乏力,使家畜产道大出血、水肿和血肿等,甚至引起母畜子宫、阴道脱出,甚至死亡。而产程过长同时会对仔畜造成危害。当子宫收缩时,子宫内的胎儿血液循环会短暂地中断,结果造成缺氧,分娩窒息是导致家畜分娩过程中和分娩后即时死亡的主要原因。且由于产程延长,仔猪在产道中挣扎并消耗了较多能量,产后仔猪活力较差,吃不到充足的初乳,机体获得母乳保护不足,可能造成哺乳期仔猪生长性能下降,成活率降低等危害。

针对家畜产程过程的问题,临床上现多利用催产药物来加强子宫收缩、加快产程。卡贝缩宫素是一种合成的具有激动剂性质的长效催产素九肽类似物,其可以与子宫平滑肌的催产素受体结合,使子宫收缩同步化、规律化,加强家畜子宫收缩、预防产后大出血,有效缩短产程。单独的卡贝缩宫素注射液已经在家畜行业得到广泛应用,但是单独使用卡贝缩宫素的效果有限,且如果处理不当,导致子宫的激烈收缩加大仔畜的分娩窒息量。

发明内容

本发明的目的在于,针对家畜,提供一种安全的促进分娩的卡贝缩宫素注射液,通过卡贝缩宫素、多聚糖醛酸衍生物和维生素D成分之间的协同作用,促进子宫收缩、缩短产程,预防产后大出血,提高家畜繁殖效率。

为了达到上述发明目的,本发明采用以下技术方案:一种卡贝缩宫素注射液,所述注射液包含卡贝缩宫素、多聚糖醛酸衍生物、维生素D和注射用水。

正常肌肉收缩需依靠肌浆内的游离钙,因此钙离子是肌肉兴奋-收缩耦联的活化剂,卡贝缩宫素与子宫平滑肌的催产素受体结合,并促进钙离子向肌细胞内流动,增加的钙会与钙调蛋白结合,刺激肌球蛋白轻链激酶(MLCK)产生子宫收缩功能。在非妊娠状态下,子宫的催产素受体含量很低,在妊娠期间增加,分娩时达高峰。因此卡贝缩宫素对非妊娠的子宫没有作用,但是对妊娠的子宫和刚生产的子宫具有有效的子宫收缩作用。

多聚糖醛酸衍生物可以从由D-甘露糖醛酸和/或D-半乳糖醛酸和/或L-古洛糖醛酸和/或D-葡萄糖醛酸和/或一些杂糖构成的多糖醛酸衍生物组中选择。多聚糖醛酸衍生物的羧基和羟基易形成一种适宜于与多价阳离子、特别是二价的钙离子结合的空穴结构,当有钙离子存在时,此空穴结构与钙离子络合,能将组织液中产生的钙离子携带进入肌细胞内,而维生素D能促进络合钙离子的多聚糖醛酸衍生物进入细胞。多聚糖醛酸衍生物作为高分子聚合物,其存在提高了注射液的黏性,而处在合适黏性范围内的注射液一方面可以提高注射液的物质稳定性,延长保质期;另一方面,合适黏性的注射液注入肌肉后,有效成分缓慢进入细胞,延长卡贝缩宫素的作用效果。维生素D优选为维生素D2,维生素D2也能存在于多聚糖醛酸衍生物的空穴结构中,由维生素D2、Ca2+、多聚糖醛酸衍生物形成的复合体刺激体内血小板大量聚集,增加凝血作用,从而预防产后大出血。

作为优选,所述多聚糖醛酸衍生物为果胶、海藻酸钠、糖胺聚糖、多聚糖醛酸半纤维素中的一种或多种。

进一步优选,所述多聚糖醛酸衍生物为果胶,其酯化度<50%,分子量为5-15万。

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