[发明专利]用于治疗脑缺血的药物组合物及其制剂

说明书

本发明涉及一种用于治疗脑缺血的药物组合物及其制剂，属于药物领域。其包括：式I化合物。所述药物组合物中还可以包含依达拉奉，式I化合物与依达拉奉在治疗脑缺血方面可以产生明显的协同作用。本发明还提供所述药物组合物的相关制剂及其应用。

技术领域

本发明涉及一种用于治疗脑缺血的药物组合物及其制剂，属于药物领域。

背景技术

缺血性脑血管病(Ischemic cerebrovascular disease)为临床常见病之一，主要指由于脑供血障碍引起相应精神症状的一组疾病，其发病率随年龄的增长呈直线上升，为世界各国成年人死亡和致残的主要原因之一。目前，随着我国人口结构日益老龄化，脑血管疾病发病数明显增加。因此，对脑缺血的防治为全社会所关注，如何预防和治疗脑缺血疾病及其导致的脑损伤，已引起国内外有关学者的广泛关注。

目前，根据缺血性脑血管病的发病机制研究，脑组织对缺血特别敏感，缺血超过6小时，缺血区功能难以恢复。因此，对于缺血时间低于6小时的患者通常采用重组组织型纤溶酶原rt-PA等溶栓药物进行治疗，对于此种疗法来说一旦起效，患者通常较少留下后遗症，但受制于我国医疗服务的局限性，较少患者可以在发病6小时内得到有效治疗，大部分患者均会错过溶栓治疗时间窗。而对于错过治疗时间窗的患者来说，现阶段通常采用钙离子拮抗剂、自由基清除剂等神经保护剂进行治疗，有的时候会辅以传统的活血化瘀中药(例如，刺五加、丹参或人参等)，总体来讲疗效较差，致残率较高，并且可用药物较少。

CN2017101170041公开了甾体皂苷类化合物，对人急性髓性白血病细胞HL-60、人组织细胞淋巴瘤细胞U937和人肝癌细胞HepG2 3个肿瘤株均具有不同程度的肿瘤抑制作用，表明其可以进一步作为新的抗炎、抗肿瘤药物进行研究开发，并未对其抗脑缺血进行研究。

发明内容

本发明的第一方面是提供一种式I化合物，其用作抗脑缺血药物，结构式如下：

本发明的第二方面是提供一种用于治疗脑缺血的药物组合物，其包括式I化合物和依达拉奉。

本发明意外发现上述式I化合物在具有抗脑缺血作用的同时，其与依达拉奉联用可以产生明显的协同治疗作用，本发明发现式I化合物与依达拉奉的重量比为1:0.01-0.5之间可产生明显的协同作用，以1:0.2的协同效果最佳。

本发明的第三方面是提供一种药物制剂，其包括所述药物组合物以及药学上可接受的载体。

在一个实施方案中，所述药物制剂为口服制剂或注射剂。

在另一个实施方案中，所述药学上可接受的载体选自淀粉、β-环糊精、卡波姆、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、聚乙二醇(PEG)、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、甘露醇、十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、交联聚乙烯吡咯烷酮、对羟基苯甲酸乙酯、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、阿斯巴甜、甜橙香精、碳酸氢钠、碳酸钠、肠溶包衣粉中的一种或几种。上述制剂的所用辅料及制备方法均可采用其常规的辅料和制备方法制得。

本发明的第三方面是提供所述药物组合物在制备治疗脑缺血药物中的应用。

在上述的医药用途中，对于本发明药物组合物的给药时间和给药次数需要根据病情的具体诊断结果而定，这在本领域技术人员掌握的技术范围之内。

具体实施方式

还可进一步通过实施例来理解本发明，其中所述实施例说明了一些制备或使用方法。然而，要理解的是，这些实施例不限制本发明。现在已知的或进一步开发的本发明的变化被认为落入本文中描述的和以下要求保护的本发明范围之内。

实施例1式I化合物的制备