[发明专利]1S-甲基-β-四氢咔啉酰-K(RPAK)-RGDV;其合成;活性和应用在审
| 申请号： | 201810589792.9 | 申请日： | 2018-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN110577584A | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 赵明;王玉记;冯琦琦;彭师奇;田孝纲 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;A61K38/12;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 11598 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 抗血栓活性 抗血栓药物 缺血性中风 溶血栓活性 溶血栓药物 甲酰基 大鼠 咔啉 治疗 中风 应用 | ||
1.下式的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys(Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val,
2.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基
-Lys(Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val的制备方法，该方法包括：
(1)制备N-Boc-1S-甲基-1,2,3,4四氢-β-咔啉-3S-羧酸；
(2)制备N-Boc-1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基–Lys(Boc)；
(3)制备HCl·Arg(NO2)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl；
(4)制备Boc-Arg(NO2)-Pro-Ala-Lys(Cbz)；
(5)制备1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基–Lys-Arg(NO2)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl；
(6)制备1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基–Lys(Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val。
3.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys(Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备抗血栓药物中的应用。
4.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys(Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备溶血栓药物中的应用。
5.权利要求1的1S-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-甲酰基-Lys(Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备治疗缺血性中风药物中的应用。
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