[发明专利]茵陈三炔酸类化合物及其药物组合物和其用途有效
| 申请号： | 201810582793.0 | 申请日： | 2018-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN108530292B | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 陈纪军;耿长安;黄晓燕;马云保;张雪梅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07C59/42 | 分类号： | C07C59/42;C07C51/42;C07C51/47;C07H15/10;C07H1/08;A61K31/20;A61K31/7028;A61P31/20 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 旃习涵 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 茵陈 三炔酸类 化合物 及其 药物 组合 用途 | ||
1.结构式(I)所示的化合物3S-羟基十一-5,7,9-三炔-1-酸(1)和3S-羟基十一-5,7,9-三炔-1-酸3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(2)，
2.含有治疗有效量的权利要求1所述的式(I)化合物1或/和2和药学上可接受的载体的药物组合物。
3.权利要求1所述的式(I)的化合物1或/和2在制备治疗或预防乙型病毒性肝炎的药物中的应用。
4.权利要求2所述的药物组合物在制备治疗或预防乙型病毒性肝炎的药物中的应用。
5.制备权利要求1所述的式(I)化合物1和2的方法，取茵陈蒿或滨蒿干燥全草，粉碎，用90％乙醇回流提取两次，每次3小时，合并乙醇提液，减压回收乙醇得浸膏，浸膏用80％乙醇溶解吸附于硅胶上，室温放置挥干溶剂，研碎过筛后经硅胶柱层析，用9:1:0、9:1:0.1、8:2:0.2、6:4:0.4的氯仿-甲醇-水梯度洗脱，得到5个组分A-E，组分B经过MCI CHP-20P gel柱中压制备，20:80至80:20的甲醇-水梯度洗脱，得到4个流份B-1～B-4，B-3经硅胶柱层析，以9:1的乙酸乙酯-甲醇洗脱，得到两个流分B-3-1和B-3-2，B-3-2经Rp-C18柱中压制备，20:80的乙腈-水洗脱，纯化，得到化合物1和2。
6.制备权利要求2所述的药物组合物的方法，取茵陈蒿或滨蒿干燥全草，粉碎，用90％乙醇回流提取两次，每次3小时，合并乙醇提液，减压回收乙醇得浸膏，浸膏用80％乙醇溶解吸附于硅胶上，室温放置挥干溶剂，研碎过筛后经硅胶柱层析，用9:1:0、9:1:0.1、8:2:0.2、6:4:0.4的氯仿-甲醇-水梯度洗脱，得到5个组分A-E，组分B经过MCI CHP-20P gel柱中压制备，20:80至80:20的甲醇-水梯度洗脱，得到4个流份B-1～B-4，B-3经硅胶柱层析，以9:1的乙酸乙酯-甲醇洗脱，得到两个流分B-3-1和B-3-2，B-3-2经Rp-C18柱中压制备，20:80的乙腈-水洗脱，纯化，得到化合物1和2，再以化合物1或/和2为原料加入可药用载体或赋形剂。
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