[发明专利]一种含有吡啶环的磺酰内酯化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201810575367.4 | 申请日： | 2018-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN108658959A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 秦华利;蒋莹;陈兴 | 申请（专利权）人： | 武汉理工大学 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04;C07D411/14;C07D497/04 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人： | 刘洋 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶环 酰内酯 制备 芳基乙烯基 创新性地 氮杂芳烃 二氢喹啉 反应条件 分离纯化 镍催化剂 溶剂混合 室温反应 仪器设备 磺酰氟 潜在的 乙酰基 产率 构建 添加剂 放大 优化 研究 | ||
1.一种含有吡啶环的磺酰内酯化合物，其特征在于具有以下结构式：
其中，式1中R为苯基、取代苯基、稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团；Ar为苯基、取代苯基、稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团；X为碳或氮元素；R为氢、卤素或烷基。
2.一种含有吡啶环的磺酰内酯化合物，其特征在于具有以下结构式：
其中，式2中R为为苯基、取代苯基、稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团。
3.权利要求1或2所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
以2-芳基乙烯基磺酰氟为原料，与2-乙酰基氮杂芳烃或6,7-二氢喹啉-8(5H)-酮、添加剂、镍催化剂和溶剂混合，室温反应24h以上，分离纯化，得到含吡啶环的磺酰内酯产物。
4.如权利要求3所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于所述2-芳基乙烯基磺酰氟化合物具有以下结构式：
其中，式3中Ar为苯基、取代苯基、稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团。
5.如权利要求3所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于所述2-乙酰基氮杂芳烃化合物具有以下结构式：
其中，R为氢、卤素、烷基。
6.如权利要求3所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于所述6,7-二氢喹啉-8(5H)-酮具有以下结构式：
其中，X为碳、氮元素。
7.如权利要求3所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于所述添加剂为K2CO3、NaHCO3、DIPEA、Et3N、K3PO4、Na2CO3或CH3COOK。
8.如权利要求3所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于所述镍催化剂为Ni(NO3)2.6H2O、Ni(acac)2、NiBr2或Ni(OTf)2。
9.如权利要求3所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于所述2-芳基乙烯基磺酰氟、2-乙酰基氮杂芳烃或6,7-二氢喹啉-8(5H)-酮、添加剂、镍催化剂的摩尔比为1:(1～2):(0.1～0.2):(0.05～0.2)。
10.如权利要求3所述含有吡啶环的磺酰内酯化合物的制备方法，其特征在于所述溶剂为i-PrOH、t-BuOH、DCM、DMSO、MeCN或THF。
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