[发明专利]一种具有抑制肥胖和脂肪肝作用的罗汉果提取物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种罗汉果提取物及其制备方法与应用。所述罗汉果提取物的制备方法如下：1)取鲜罗汉果洗净，加入水进行打浆，得到浆液；2)向所述浆液中加入复合果胶酶进行酶解1；然后再加入活性酵母菌进行酶解2；酶解2结束后，离心收集上清液；再向所述上清液中加入活性炭进行吸附处理，过滤，收集滤液，即得罗汉果提取物。该提取物可作为脂肪代谢的促进剂，用于抑制肥胖和脂肪肝的形成。该组分作用机制可能涉及激活AMPK，促进ECH1表达，以促进能量及脂肪代谢，降低肥胖小鼠腹部脂肪重量和体重。并且该组分能够减少肝损伤，使血液中ALT、AST酶活下降，达到保肝的目的。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种具有抑制肥胖和脂肪肝作用的罗汉果提取物及其制备方法。

背景技术

肥胖是由长期能量摄取与代谢失衡引起的，包括营养过剩和生活方式的改变。随着人们生活水平的提高，肥胖已经在全球范围内广泛流行，发达国家如美国肥胖率在1980年后急速上升但现在已经趋于平稳，但是发展中国家的肥胖率正在迅速增长。在世界范围内，现在肥胖人数达到了1980年的两倍，已经超过了5亿人次。除去肥胖本身所带来的身形、代谢、心理等问题，它本身所引起的并发症更是成了人类的“隐形杀手”。高血压、糖尿病、全球慢性肾病、心血管疾病、脂肪肝等并发症均可以由肥胖引起。

目前在肥胖治疗药物中使用较多的非处方药物为脂肪酶抑制剂奥利司他(Orlistat)^[1]。奥利司他是FDA批准的第一个胃肠道脂肪酶抑制剂^[2]，它通过抑制脂肪酶活性降低人体对脂肪的吸收从而达到减肥的目的，同时对血压、血脂及胰岛素耐受性等方面有一定调节作用^[3]。但是，奥利司他不仅会引起胃肠道胀气、腹泻、消化不良等副作用，而且被报道可能会引起急性肝肾损伤^[4]。而其他的减肥药物均有严重副作用，现今仍缺乏理想的防治药物。

有研究表明，肥胖往往会并发脂肪肝的发生^[5]。脂肪肝已成为慢性肝病的最常见病因，是全球主要的健康问题之一^[6]。脂肪肝所引起的胰岛素抵抗、慢性全身炎症和血脂异常，使得脂肪肝与许多慢性病，如糖尿病和心血管疾病有关^[7]。其中脂肪肝严重时引起的肝脏炎症，会使血液中的AST、ALT酶活升高，事实上，大多数肝细胞损伤都会导致血液中两种酶的酶活升高^[8]。肥胖和脂肪肝的形成与高脂或高热量食物摄取过多，代谢减慢有关^[9]。目前脂肪肝的防治也缺乏理想的药物。

肝脏是脂肪氧化代谢的主要器官之一。腺苷酸激酶(AMPK)是能量代谢调节的关键因子，AMPK激活如AMPK的磷酸化可以促进脂质或能量代谢。线粒体和过氧化物酶体是导致脂肪氧化代谢的主要细胞器。烯酰辅酶A水合酶1(ECH1)是一种脂质代谢的关键酶，在过氧化物酶体中主导脂肪氧化代谢^[10]，ECH1的上调意味着肝脏中过氧化物酶体中脂肪氧化代谢的增加，从而减少肝脏脂肪的积累，达到减肥和治疗脂肪肝的作用。

罗汉果为葫芦科多年生藤本植物的果实，具有润肺止咳、生津止渴和润肠通便的功效^[11]。罗汉果皂苷V为其有效成分之一，但在肥胖和脂肪肝应用方面缺乏相关报道。

[1]Narayanaswami V,Dwoskin L P.Obesity:Current and potentialpharmacotherapeutics and targets[J].Pharmacology&Therapeutics,2016,170:116.

[2]Mcneely W,Benfield P.Orlistat.[J].Drugs,1998,56(2):241-249.