[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201810564310.4 申请日: 2018-06-04
公开(公告)号: CN108467422A 公开(公告)日: 2018-08-31
发明(设计)人: 高非;黄惠民;宫瑞;郜晓玲;何际婵;董志超;王祝年 申请(专利权)人: 中国热带农业科学院热带作物品种资源研究所
主分类号: C07J17/00 分类号: C07J17/00;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 代理人: 李青
地址: 57173*** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 制备方法和应用 体外抗肿瘤作用 体外细胞毒活性 提取分离 中药提取 牛角瓜 研究
【说明书】:

发明涉及中药提取领域,具体而言,涉及一种化合物及其制备方法和应用。一种化合物,其结构式如下所示:其中,R为H或CHO。本发明提供的该化合物,从牛角瓜中经提取分离得到,经进一步体外细胞毒活性研究,表明该化合物具有很好的体外抗肿瘤作用。

技术领域

本发明涉及中药提取领域,具体而言,涉及一种化合物及其制备方法和应用。

背景技术

牛角瓜,别名哮喘树、羊浸树、断肠草。直立灌木,高达3米,有毒。产于云南、四川、广西和广东等省区。有很高的经济和药用价值。

具体地,牛角瓜的根、茎、叶和果等均可药用,具有消炎、抗菌、化痰和解毒等作用,用于麻风病、哮喘、咳嗽、溃疡和肿瘤等疾病的治疗。牛角瓜的乳汁具有强心、保肝、镇痛消炎等疗效,树皮可治癫痫。茎叶的乳汁有毒,含多种强心甙,供药用,治皮肤病、痢疾、风湿、支气管炎;树皮可治癫痫。

但牛角瓜的医药价值还有待进一步研究。

有鉴于此,特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种化合物,该化合物是从牛角瓜中提取得到,经进一步体外细胞毒活性研究,表明具有很好的体外抗肿瘤作用。

本发明的第二目的在于提供一种所述的化合物的制备方法,为上述化合物的提取提供支持。

本发明的第三目的在于提供上述的化合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。

为了实现本发明的上述目的,特采用以下技术方案:

一种化合物,其结构式如下所示:

其中,R为H或CHO。

本发明提供的该化合物,从牛角瓜中经提取分离得到,经进一步体外细胞毒活性研究表明,该化合物具有很好的体外抗肿瘤作用。

本发明还提供了上述的化合物的制备方法,包括以下步骤:

以牛角瓜作为原料,采用90%±2%乙醇溶液浸泡,得到的浸泡液进行浓缩得到第一浸膏;

所述第一浸膏采用石油醚萃取并浓缩,得到的水层进行浓缩得到第二浸膏;

所述第二浸膏进行层析,所述层析采用乙酸乙酯、石油醚以体积比为5.8-6.2:1混合的混合液作为层析液,最后经分离得到所述化合物。

本发明提供的上述的化合物的制备方法,方法简单,提取得到的化合物纯度高,易于工业化生产。

本发明从牛角瓜中采用不同的层析方法,得到多种化合物单体,利用现代波谱技术进行结构确认。然后通过MTT体外活性筛选法,对获得的单体化合物进行体外活性筛选,评价其体外抗肿瘤活性,得到本发明提供的化合物具有良好的体外抗肿瘤活性。

进一步地,所述浸泡的次数为2-5次。如在不同的实施例中,浸泡的次数可以为2次、3次、4次、5次等等。

采用特定的溶液将牛角瓜浸泡,以将牛角瓜中特定的有效活性成分溶出。

进一步地,所述浸泡的温度为15-30℃。如在不同实施例中,浸泡的温度可以为15℃、18℃、20℃、22℃、25℃、28℃、29℃、30℃等等。一般在室温下操作即可。

每次浸泡的时间为1天以上,一般为2-5天。

进一步地,所述层析采用硅胶柱进行。所用的硅胶柱一般为200-300M硅胶柱。

进一步地,所述分离采用HPLC进行。

进一步地,所述牛角瓜选用牛角瓜根,所述牛角瓜根在进行浸泡前先粉碎。

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