[发明专利]一种高纯度福多司坦的制备方法

权利要求书

1.一种福多司坦的制备方法，其特征在于具体过程为：以3-卤代丙基乙酸酯或3-卤代丙基丙酸酯和L-半胱氨酸为起始原料，在碱水溶液中反应制得福多斯坦粗品，该福多斯坦粗品经过精制得到福多斯坦精品；

其中以3-卤代丙基乙酸酯为起始原料的具体制备步骤为：

（1）将L-半胱氨酸溶解在碱水溶液中，滴加3-卤代丙基乙酸酯的水溶性有机溶剂溶液，于-20~100℃反应，HPLC监控反应终点，反应结束后，萃取，水相用酸调pH至5~6，浓缩，得到福多司坦粗品，所述碱水溶液中的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺或N,N-二异丙基乙胺中的至少一种；所述水溶性有机溶剂为甲醇、乙醇或丙酮中的至少一种；所述酸为冰醋酸、盐酸、硝酸、甲酸或硫酸中的至少一种，所述L-半胱氨酸与3-卤代丙基乙酸酯的摩尔比为1:1~1:3，所述L-半胱氨酸与碱水溶液中碱的摩尔比为1:2~1:5，所述碱水溶液中的水与3-卤代丙基乙酸酯的质量比为5:1~20:1；所述水溶性有机溶剂与3-卤代丙基乙酸酯的质量比为0.5:1~3:1；萃取过程所用的萃取剂为正庚烷、正己烷、环己烷、环庚烷或二氯甲烷，该萃取剂与L-半胱氨酸的质量比为5:1~20:1；

（2）将福多司坦粗品加热溶解，用水溶性有机溶剂重结晶，降温，抽滤，所得白色固体用相应水溶性有机溶剂打浆，抽滤，烘干，所得固体即为纯度达到99.9%的福多司坦精品。

2.根据权利要求1所述的福多司坦的制备方法，其特征在于：步骤（2）中所述水溶性有机溶剂为甲醇、乙醇或丙酮中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的福多司坦的制备方法，其特征在于：步骤（2）中重结晶所用的水溶性有机溶剂与福多司坦粗品的质量比为3:1~10:1；打浆所用的水溶性有机溶剂与福多司坦粗品的质量比为2:1~5:1。

4.根据权利要求1所述的福多司坦的制备方法，其特征在于合成路线为：

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