[发明专利]稠合三环类化合物及其在药物中的应用有效
申请号: | 201810555234.0 | 申请日: | 2018-06-01 |
公开(公告)号: | CN110066278B | 公开(公告)日: | 2021-06-08 |
发明(设计)人: | 刘辛昌;任青云;黄建洲;熊志敏;熊金锋;李友;刘洋;邹致富;颜光华;S·戈尔德曼;张英俊 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4375;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/675;A61K31/444;A61K31/4985;A61P35/00;A61P1/16;A61P31/14 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 赵天月 |
地址: | 523000 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 稠合三环类 化合物 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,其为如式(I)所示的化合物或式(I)所示的化合物的药学上可接受的盐,其中:
X为-CR6a-;
Y为-C(=O)-;
Q为-O-;
R1为氢、氘、甲基、乙基、正丙基或异丙基;
R4和R5各自独立地为氢、氘或C1-3烷基;
R6为异丙基;
R6a为氢或氘;
R2为5-6个环原子组成的杂芳基、RcC(=O)-、RaRbNC(=O)-或RdOC(=O)-,其中,所述的5-6个环原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1或2个Rw所取代;
R3为5-6个环原子组成的杂环基、5-6个环原子组成的杂芳基或R13-(CReRf)m-O-,其中所述的5-6环原子组成的杂环基和5-6个环原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1或2个Rw所取代,其中m为1、2、3或4;
R7和R8各自独立地为氢、氘、F、Cl或Br;
R13为甲基、乙基、正丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、环丙基、环丁基、四氢呋喃基、四氢吡喃基或苯基;
Re和Rf各自独立地为H或氘;
Ra、Rb和Rc各自独立地为H、氘、OH、C1-6卤代烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基;
Rd为C1-6卤代烷基或C2-6炔基;
各Rw独立地为F、Cl、Br、CN、OH、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基,其中所述的C1-6烷氧基未被取代或被1个取代基所取代,所述取代基选自=O。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述R2为呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、1,3,5-三嗪基、噻唑基、噻吩基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、RcC(=O)-、RaRbNC(=O)-或RdOC(=O)-,其中,所述的呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、1,3,5-三嗪基、噻唑基、噻吩基、吡嗪基、哒嗪基和嘧啶基各自独立地未被取代或被1个或2个Rw所取代。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述R3为吡咯烷基、吡唑烷基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、1,3,5-三嗪基、噻唑基、噻吩基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基或R13-(CReRf)m-O-,其中所述的吡咯烷基、吡唑烷基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、1,3,5-三嗪基、噻唑基、噻吩基、吡嗪基、哒嗪基和嘧啶基各自独立地未被取代或被1或2个Rw所取代,其中m为1、2、3或4。
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