[发明专利]一种壳聚糖滴丸及其制备方法

说明书

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种壳聚糖滴丸及其制备方法。本发明的壳聚糖滴丸由壳聚糖与滴丸基质配制而成，各成分的重量配比为：壳聚糖∶滴丸基质＝1∶1‑1∶6。本发明滴丸制剂处方是通过科学的筛选试验确定的。其能显著提高壳聚糖的溶出度，提高其生物利用度，具有显著的技术优势。本发明的壳聚糖滴丸制备工艺简单，成本低，应用前景好。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种壳聚糖滴丸及其制备方法。

背景技术

壳聚糖(chitosan，CTSH)是一种数量仅次于纤维素的天然的高分子碱性多糖，由葡萄糖(β共聚物(1–4)与2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)和N-乙酰葡糖胺(2-acetamido-2-deoxy-d-glucose)组成。在1859年，壳聚糖第一次作为甲壳素脱乙酰基后的衍生物被Rouget发现和讨论。

壳聚糖安全无毒并具有多种生物活性功能，被广泛应用于抗炎症、抗氧化、降血脂、改善胰岛素抵抗、增强免疫力等等；有研究结果发现，壳聚糖能够明显抑制消化系统中TC和TG的吸收，从而防止TC和脂肪酸在体内聚集，并促使排出到体外，达到降脂的作用。有文献报道壳聚糖能够改变应胰岛素缺失而导致糖尿病患者体液中的pH值，从而减缓胰岛素抵抗，达到降血糖的作用。同时，壳聚糖还具有一定的生物相容性、抗菌性和生物降解性，从而对生物医药和制药行业具有重要的应用意义，如药物载体，愈合敷料等等。

但是，壳聚糖难溶于水，在机体内生物利用度较差，难以充分发挥其生物活性功能，因此，寻找一种合理的剂型提高壳聚糖的溶解度仍然是迫切需要的。

中国专利CN101978954A公开了一种壳聚糖微球的制备方法及其用途，Pan,H.等(Pan,H.,Yang,Q.,Huang,G.,Ding,C.,Cao,P.,Huang,L.,Xiao,T.,Guo,J.,Su,Z.Hypolipidemic effects of chitosan and its derivatives in hyperlipidemicrats induced by a high-fat diet[J].Food Nutr Res.2016,60,31137)制备了一种壳聚糖微球，Zhang,H.等(Zhang,H.,Tao,Y.,Guo,J.,Hu,Y.,Su,Z.Hypolipidemic effects ofchitosan nanoparticles in hyperlipidemia rats induced by high fat diet[J].2011,11(4),457-461)制备了一种壳聚糖纳米粒，但微球或纳米粒制备过程操作复杂，不利于产品的生产和发展。

中国专利CN101298502公开了一种增加壳聚糖水溶性的方法，将壳聚糖与聚乙二醇4000-聚乙二醇6000混合制备得壳聚糖固体分散体，但该专利壳聚糖与基质的比例是1:10，基质用量大，载药量低，服用量大。

发明内容

发明人长期致力于壳聚糖以及相关新产品的研发，在前期对壳聚糖已进行了剂型的研究，有如微球、纳米球、片剂等，但制备过程操作复杂，不利于产品的生产和发展。

本发明的目的是提供一种壳聚糖滴丸及其制备方法，本发明的壳聚糖滴丸能显著提高壳聚糖的溶解度，从而提高其生物利用度。

通常载药量越高，则滴丸的成型性较差；若载药量较低，则会使服药量加大。为提供一种溶解性好、生物利用度高的壳聚糖滴丸，发明人进行了深入研究，探讨了壳聚糖滴丸中壳聚糖与基质的比例，发现壳聚糖占的比例越高，拖尾则会越严重，硬度较差，圆整度差，并且易黏连；若壳聚糖占的比例越低，滴丸不拖尾，硬度好，圆整度高，但载药量低，则服用量加大。考虑到载药量的问题，最终确定了壳聚糖∶滴丸基质＝1∶1-1∶6的重量配比。

本发明的技术方案是提供一种壳聚糖滴丸，其由壳聚糖与滴丸基质配制而成，各成分的重量配比为：壳聚糖∶滴丸基质＝1∶1-1∶6。