[发明专利]一种壳寡糖滴丸及其制备方法

说明书

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种壳寡糖滴丸及其制备方法。本发明的壳寡糖滴丸由壳寡糖与滴丸基质配制而成，各成分的重量配比为：壳寡糖∶滴丸基质＝1∶1‑1∶5。本发明滴丸制剂处方是通过科学的筛选试验确定的。其能显著提高壳寡糖的溶出度和稳定性，具有显著的技术优势。本发明的壳寡糖滴丸制备工艺简单，成本低，应用前景好。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种壳寡糖滴丸及其制备方法。

背景技术

壳寡糖是将壳聚糖经特殊的生物酶技术(也有使用化学降解、微波降解技术的报道)降解得到的一种聚合度在2～20之间寡糖产品，分子量≤3200Da，是水溶性较好、功能作用大、生物活性高的低分子量产品。它具有壳聚糖所没有的较高溶解度，全溶于水，容易被生物体吸收利用等诸多独特的功能，其作用为壳聚糖的14倍。壳寡糖是自然界中唯一带正电荷阳离子碱性氨基低聚糖，是动物性纤维素。

大量研究表明，COS具有调节血糖血脂，抗氧化，抗感染，增强免疫力和抗肿瘤等功能，是一种较为理想的生物活性物质，具有广阔的医药应用前景。

中国专利CN107223752A公开了一种壳寡糖促肠胃消化吸收功能的压片糖果。

中国专利CN103316031B公开了壳寡糖的减肥降脂应用，所述壳寡糖在控制体重、减少体脂比及降低血清中总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的含量方面具有显著的应用效果，表明壳寡糖具有显著的减肥、降脂功效，同时还具有缓解脂肪肝，减少血清中的血脂的功能。

陈健发表了一篇题目为“壳寡糖、氨基葡萄糖减肥活性及载辣椒碱壳聚糖微球肠溶片的研究”的论文，该论文表明壳寡糖具有较好的减肥效果，而且还具有无毒副作用、吸收快和生相容性好的优点，是一种理想的减肥药物。

壳寡糖分子量低，极易吸潮，其溶液具有强还原性，暴露在空气中易发生氧化反应，大大的限制了其在保健品或药品领域中的应用。将壳寡糖制成片剂其稳定性较低，保质期较短。中国专利CN105496981A公开了一种壳寡糖片剂，中国专利CN105380924A公开了一种壳寡糖胶囊剂，但是壳聚糖片剂或胶囊剂溶出慢，生物利用度低。

因此，有必要研究和开发出一种稳定性好、溶出度高的壳寡糖剂型以促进壳寡糖在保健品或药品领域中的应用。

发明内容

为了解决现有技术中壳寡糖存在的稳定性差、溶出度低的问题，本发明的目的在于提供一种壳寡糖滴丸及其制备方法。

本发明的目的是提供一种壳寡糖滴丸及其制备方法，本发明的壳寡糖滴丸能显著提高壳寡糖的稳定性和溶解速度。本发明方法制得的壳寡糖滴丸表面光滑，圆整度好，大小、色泽均匀，无粘连现象；表面无冷凝介质粘附。丸重差异、溶散时限、溶出度及含量等各项指标均符合药典要求。

本发明涉及的含有活性成分壳寡糖的滴丸，采用活性成分壳寡糖与基质制成，基质主要为水溶性辅料。本发明的壳寡糖与基质熔融混合，制得的壳寡糖滴丸的稳定性及溶出度较壳寡糖原料药及其片剂或胶囊剂有大幅度提高。

本发明的壳寡糖滴丸，壳寡糖与基质的重量比为1∶1-1∶5。通常壳寡糖与基质的重量比是影响壳寡糖溶解度和溶解速度的关键因素。发明人研究发现，壳寡糖与基质的重量比小于1/1时，基质的分散和增溶作用较弱，壳寡糖与基质的重量比大于1/5时，滴丸剂中活性成分含量低，实用性较差。

本发明的壳寡糖滴丸，所含水溶性辅料可选自聚乙二醇(PEG)类，如PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG12000；聚氧乙烯聚氧丙烯醚类，如泊洛沙姆(Poloxamer 188或Pluronic F-68)、尿素、有机酸、糖类、聚乙烯吡咯烷酮及其混合物。聚乙二醇类作基质，制得的滴丸具有良好的硬度与成型性。

本发明的壳寡糖滴丸，还可以加入其他添加剂包括防腐剂、着色剂、矫味剂、芳香剂，以提高滴丸的稳定性、溶解性、外观、色泽、口感等方面的性能。