[发明专利]一种盐酸洛美沙星的制备方法在审
| 申请号： | 201810549974.3 | 申请日： | 2018-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN110551099A | 公开（公告）日： | 2019-12-10 |
| 发明（设计）人： | 吴燕枫;樊榕;徐芳芳 | 申请（专利权）人： | 常州兰陵制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 32214 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213022 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸洛美沙星 乙基化反应 水解反应 冰醋酸 纯化水 溴乙烷 乙基化试剂 反应收率 甲基哌嗪 起始原料 三废排放 缩合反应 环合物 乙基化 成盐 两段 收率 制备 生产成本 保证 | ||
1.一种盐酸洛美沙星的制备方法，它是以盐酸洛美沙星环合物为起始原料，经乙基化反应、水解反应、与2-甲基哌嗪缩合反应、成盐得到盐酸洛美沙星成品；所述乙基化反应的反应温度为80～120℃。
2.根据权利要求1所述的盐酸洛美沙星的制备方法，其特征在于：所述乙基化反应的反应温度为100～105℃。
3.根据权利要求1所述的盐酸洛美沙星的制备方法，其特征在于：所述乙基化反应温度分为两段，先在80～90℃反应2h，再在100～105℃反应2h。
4.根据权利要求1至3之一所述的盐酸洛美沙星的制备方法，其特征在于：所述乙基化反应采用的乙基化试剂为溴乙烷，所述溴乙烷的加入方式为直接加入。
5.根据权利要求1至3之一所述的盐酸洛美沙星的制备方法，其特征在于：所述乙基化反应是在缚酸剂的存在下进行的；所述盐酸洛美沙星环合物与所述缚酸剂的重量比为1∶0.3～1∶1。
6.根据权利要求5所述的盐酸洛美沙星的制备方法，其特征在于：所述盐酸洛美沙星环合物与所述缚酸剂的重量比为1∶0.6；所述缚酸剂为碳酸钠。
7.根据权利要求1至3之一所述的盐酸洛美沙星的制备方法，其特征在于：所述水解反应是在冰醋酸和纯化水的存在下进行的。
8.根据权利要求5所述的盐酸洛美沙星的制备方法，其特征在于：所述冰醋酸的用量为乙基化产物重量的1～4倍；所述纯化水的用量为乙基化产物重量的1～5倍。
9.根据权利要求5所述的盐酸洛美沙星的制备方法，其特征在于：所述冰醋酸的用量为乙基化产物重量的2倍；所述纯化水的用量为乙基化产物重量的3倍。
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