[发明专利]7-氨基色满类化合物的不对称制备方法及应用

权利要求书

1.一种7-氨基色满类化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

在有机溶剂中，在配体L存在下，用化合物8与化合物9进行反应，得到式A化合物，所述的反应在分子筛的作用下进行；

其中，各基团的定义如下(a)或（b）任一中所述：

（a）“”为单键；R1选自下组：H、卤素、取代或未取代的C1-4的烷基；

R3和R4各自独立地选自下组：H、卤素；

R2和R2'各自独立地选自下组：取代或未取代的C1-15的烷基、取代或未取代的C1-15的烷氧基、取代或未取代的C2-15的烯基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的5-15元杂环基；

或者R1和-NR2R2'，或-NR2R2'和R3与其所连接的碳原子一起形成选自下组的基团：取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的5元杂环基；所述的杂环基是指杂原子选自N、O和S，杂原子数为1-4个的杂环基；

R5选自下组：取代或未取代的C1-15的烷基、取代或未取代的C2-15的烯基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的5-15元杂环基；R6为H；

R7为H；

或者，R7、R9与其所连接的碳原子共同形成选自下组的基团：取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的5-15元杂环基；

R8为选自下组的基团：COOR11；

R9为OH；

其中，R11为选自下组的取代基：H、取代或未取代的C1-15的烷基；

（b）“”是指双键；

R1、R3和R4各自独立地为H；

R2和R2'各自独立地选自下组：取代或未取代的C1-15的烷基；

R5选自下组：取代或未取代的C1-15的烷基、取代或未取代的C2-15的烯基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的5-15元杂环基；R6为H；

R7、R9与其所连接的碳原子共同形成选自下组的基团：取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的5-15元杂环基；

R8为无；

除非特别说明，术语“取代”指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基所取代：卤素、C1-4的烷基、C2-6的烯基、C1-4烷氧基、C1-6的烷基胺基、氧原子(=O)；

且所述的反应在催化剂存在下进行，所述的催化剂为高氯酸镍、或高氯酸铜；

所述的配体具有如下式L所示的结构：

其中，Ra、Rb各自独立地选自下组：取代或未取代的C1-15的烷基、取代或未取代的-CH2-(C6芳基)、或取代或未取代的-CH2-(5-12元杂芳基)；其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：C1-C6的烷基；

Rc、Rd、Re和Rf各自独立地选自下组：Ph、Bn、iPr，或Rc与Rd，或Re和Rf与相邻的碳原子共同构成9-12元二环结构；

*表示的各个手性中心可以为R型或S型。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的催化剂的用量为化合物8摩尔量的0.01% - 0.1%。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的配体选自下组：

；

R选自下组：Ph、Bn或iPr。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反应在Lewis酸存在下进行。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自下组：二氯甲烷、甲苯、1,2-二氯乙烷、氯苯，或其组合。