[发明专利]经芳烷基和芳氧基烷基取代的上皮钠通道阻断化合物在审
| 申请号： | 201810520168.3 | 申请日： | 2013-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN108863956A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·R·约翰逊 | 申请（专利权）人： | 帕里昂科学公司 |
| 主分类号： | C07D241/32 | 分类号： | C07D241/32;A61K31/4965;A61P11/12;A61P15/02;A61P11/00;A61P31/16;A61P11/14;A61P1/02;A61P31/12;A61P11/06;A61P1/00;A61P11/02;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;彭鲲鹏 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物或其可药用盐 芳氧基烷基 上皮钠通道 阻断化合物 芳烷基 慢性阻塞性肺病 慢性支气管炎 囊性纤维化 支气管扩张 黏膜表面 肺气肿 水化 哮喘 制备 肺炎 疾病 治疗 | ||
1.下式的化合物或其可药用盐：
其中Ar是选自以下的部分：
X选自-CH2-、-O-或-S-；
n是选自0、1、2、3、4、5或6的整数；
R是具有3至8个碳原子的多羟基化烷基；并且
R1选自-(CH2)q-Y或-(CH2)q-O-Y；
q是在每种情况下独立地选自1、2、3、4、5或6的整数；
Y是苯基、萘基或吡啶基环，其中每个苯基、萘基或吡啶基环被独立地选自以下的0、1、2或3个取代基取代：卤素、-OH、-CN、-NO2、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和-CF3。
2.权利要求1所述的化合物或其可药用盐，所述化合物具有下式：
其中Ar是选自以下的部分：
n是选自1、2、3、4、5和6的整数；
R是具有3至8个碳原子的多羟基化烷基；并且
R1选自-(CH2)q-Y或-(CH2)q-O-Y；
q是在每种情况下独立地选自1、2、3、4、5或6的整数；
Y是苯基、萘基或吡啶基环，其中每个苯基、萘基或吡啶基环被独立地选自以下的0、1、2或3个取代基取代：卤素、-OH、-CN、-NO2、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和-CF3。
3.权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐，所述化合物具有式(III)、(IV)、(V)、(VI)或(X)：
其中，在每种情况下，
n是选自1、2、3、4、5和6的整数；
R是CH2-(CHOH)r-CH2OH，其中r是选自1、2、3、4、5或6的整数；并且
R1选自-(CH2)q-Y或-(CH2)q-O-Y；
q是在每种情况下独立地选自1、2、3、4、5或6的整数；
Y是苯基、萘基或吡啶基环，其中每个苯基、萘基或吡啶基环被独立地选自以下的0、1、2或3个取代基取代：卤素、-OH、-CN、-NO2、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和-CF3。
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