[发明专利]一种药物及其用途

说明书

本发明属于医药领域，具体涉及一种药物及其用途，公开了一种药物，其包括有效量的淫羊藿苷和药物学上可接受的载体，该药物能够抑制补体旁路激活诱导的内皮细胞炎症反应；还公开了淫羊藿苷在抑制补体旁路激活诱导的内皮细胞炎症反应中的用途，所述淫羊藿苷抑制NF‑κB p65核内转录活性，抑制黏附因子ICAM‑1、VCAM‑1和E‑selectin，抑制炎症介质TNF‑α和IL‑6的表达。淫羊藿苷用于抑制补体旁路激活诱导的内皮细胞炎性反应时，具有显著的效果，对急性肺损伤具有良好的治疗效果。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种药物及其用途。

背景技术

淫羊藿是贵州特色民族药材中的传统补益中药，具有补肾阳、强筋骨、祛风湿等多种功效，淫羊藿苷(icariin，ICA)是一种黄酮类化合物，为淫羊藿的主要活性成分。ICA的药理作用广泛，其在心脑血管系统、骨代谢、免疫系统、神经系统及肿瘤治疗等方面均表现出较好生理活性。近年来研究表明，ICA具有明显的抗炎作用，对骨关节炎、慢性阻塞型肺部炎症、哮喘性气道炎症等均有较好的改善作用。急性肺损伤(acute lung injury，ALI)是以微血管内皮细胞急性炎症反应和损伤为早期病理学特征的综合征，其病因多样，发病机制复杂。在不同病因引发的ALI中均存在补体系统的激活，尤其是补体旁路途径激活造成的微血管内皮细胞的炎症反应和损伤在ALI发病过程中扮演重要角色。同时，血管内皮细胞功能的损伤与动脉粥样硬化、冠心病、糖尿病、慢性肾功能衰竭、肿瘤增生等疾病的病理过程有直接相关，因此血管内皮细胞保护是防治相关疾病的关键环节。多种因素可以导致血管内皮细胞损伤，其中补体过度激活所产生的物质会作用于内皮细胞，从而引发细胞结构、功能等改变，导致内皮细胞产生炎症反应和功能失调。淫羊藿苷对补体旁路途径激活造成的微血管内皮细胞的炎症反应是否有作用、有什么作用，仍是待研究问题。

发明内容

针对以上技术问题，本发明提供了一种药物及其用途，挖掘淫羊藿苷的药理药效作用，揭示淫羊藿苷对补体旁路激活诱导的内皮细胞炎症反应的作用。

本发明公开了一种药物，包括有效量的淫羊藿苷和药物学上可接受的载体，所述药物能够抑制补体旁路激活诱导的内皮细胞炎症反应。

本发明还公开了前面所述的药物在防治动脉粥样硬化、冠心病、糖尿病、慢性肾功能衰竭、肿瘤增生、急性肺损伤、脓毒症、缺血再灌注损伤和全身炎症反应综合征中的用途。

本发明还公开了淫羊藿苷在抑制补体旁路激活诱导的内皮细胞炎症反应中的用途。

进一步的，所述淫羊藿苷抑制NF-κB p65核内转录活性。

进一步的，所述淫羊藿苷抑制黏附因子ICAM-1、VCAM-1和E-selectin。

进一步的，所述淫羊藿苷抑制炎症介质TNF-α和IL-6的表达。

本发明还公开了淫羊藿苷在制备防治急性肺损伤药物中的用途。

进一步的，所述急性肺损伤为补体旁路激活诱导微血管内皮炎性损伤造成的。

进一步的，所述淫羊藿苷抑制炎症细胞浸润。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

1、淫羊藿苷用于抑制补体旁路激活诱导的内皮细胞炎性反应时，具有显著的效果。

2、淫羊藿苷对急性肺损伤具有显著的治疗效果。

附图说明

图1为ICA对内皮细胞活力的影响对比图；

图2为ICA对内皮细胞ICAM-1表达的影响对比图(n＝3)；

图3为ICA对内皮细胞VCAM-1表达的影响对比图(n＝3)；