[发明专利]一种2’-C-甲基鸟嘌呤核苷亚磷酰胺单体及其合成方法在审
| 申请号： | 201810504183.9 | 申请日： | 2018-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN108659079A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 高元和;高元盛 | 申请（专利权）人： | 南京百芙利科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H19/207 | 分类号： | C07H19/207;C07H1/02;C12Q1/6886 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210061 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核苷亚磷酰胺 甲基鸟嘌呤 合成 合成方法反应条件 寡核苷酸片段 寡核苷酸序列 后处理 小干扰RNA 固相合成 基因功能 结构通式 药物研发 全基因 探针 筛选 引入 应用 研究 | ||
1.一种2'-C-甲基鸟嘌呤核苷亚磷酰胺单体，其特征在于结构为：
其中R1选自于：
R2选自于：
R3选自于：
R4选自于：
。
2.根据权利要求1所述的一种2'-C-甲基鸟嘌呤核苷亚磷酰胺单体及其合成方法，其特征在于具体合成步骤为：
（1）起始原料为2'-C-甲基鸟苷（2'-C-甲基鸟嘌呤核苷），在碱性条件下，先使用三甲基氯硅烷保护5'-OH、3'-OH和2'-OH，然后继续加入酰氯保护N2-NH2，再用羟铵水解脱去三甲基硅基合成式1化合物，酰氯优选异丁酰氯；
（2）式1化合物，在碱性条件和催化剂的作用下，选择性保护5'-OH合成式2化合物，保护基优选4,4-二甲氧基三苯甲基，催化剂优选DMAP；
（3）式2化合物，在碱性条件和催化剂的作用下，选择性保护2'-OH合成式3化合物，催化剂优选硝酸银；
（4）式3化合物，在碱性条件和催化剂的作用下，选择性保护3'-OH合成式4化合物，保护试剂优选2-氰乙基 N,N-二异丙基氯代亚磷酰胺，催化剂优选DMAP。
3.根据权利要求1所述的一种2'-C-甲基鸟嘌呤核苷亚磷酰胺单体及其合成方法，其特征在于：2'-C-甲基鸟嘌呤核苷亚磷酰胺单体作为RNA核苷酸固相合成的原料，在siRNA(小干扰RNA，small interfering RNA)的药物研发、基因功能的研究和全基因库的筛选等方面的应用。
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