[发明专利]一种吸入用牡荆油溶液制剂及其制备方法

说明书

本发明属于制剂学领域,具体涉及一种吸入用牡荆油溶液制剂及其制备方法。本发明提供一种吸入用牡荆油溶液制剂，包括：牡荆油、助溶剂和溶剂，还提供了一种吸入用牡荆油溶液制剂的制备方法。本发明提供的吸入用牡荆油溶液制剂安全、有效、生物利用度高，不仅使用剂量少、起效快、疗效好，且无其他毒副作用，通过雾化吸入给予患者，直接将药物传递到呼吸道，吸收快，作用迅速；不仅可以避免首过效应和胃肠道降解，且提高了病灶部位药物浓度，减少给药剂量，降低药物在其他组织中的分布，降低药物副作用；另外，其给药方便，顺应好，尤其适合给予老人和小孩及吞咽困难的人群患者。

技术领域

本发明属于制剂学领域,具体涉及一种吸入用牡荆油溶液制剂及其制备方法。

背景技术

牡荆油是从马鞭草科植物牡荆的鲜叶和果实中提取得到的挥发油，主要含β-丁香烯、α-蒎烯、柠檬烯、1,8-桉叶素等成分。牡荆油具有祛痰、镇咳及平喘的作用，主要用于慢性支气管炎。

现有技术中也公开了牡荆油的多种剂型，比如《中国药典(2015版)》记载了“牡荆油胶丸剂”；中国专利申请200510095367.7公开了“一种用于祛痰、止咳、平喘的牡荆油乳及其制备方法”专利，北京中科仁和科技有限公司申请了“一种止咳平喘的滴丸剂及其制备方法”专利(申请号200810101439.8)；此外，文献(汪国华，钟华林，汪芸，《中国药业》，2002年07期)公开了牡荆油气雾剂等等。在上述众多剂型中，仅气雾剂为吸入型制剂，胶丸剂、乳剂、滴丸剂等皆为口服剂型，口服剂型不仅用量较大，且不能直接作用于病患部位，需要通过肝脏的首过效应，进入循环系统作用于病患部位，起效较慢，在一定程度上限制了患者的用药。

吸入疗法作为呼吸系统相关疾病的重要治疗手段，可将药物直接作用于靶器官，具有起效迅速、疗效佳、全身不良反应少、不需要患者刻意配合等优势，被国内外广泛应用。目前国内外上市的吸入剂型有干粉吸入、气雾剂及吸入溶液。干粉吸入与吸入溶液相比：干粉吸入需要借助特殊复杂的装置，而复杂的结构导致了装置生产成本的提高，不利于普及患者对吸入装置的顺应性、使用频率。气雾剂与吸入溶液相比：①气雾剂需耐压容器和阀门系统，成本较高；②气雾剂需要冷却和灌装的机械设备，制备操作均较麻烦；③气雾剂具有一定的内压，遇热或受撞击后易发生爆炸；④气雾剂借抛射剂的蒸气压的压强而工作，可因抛射剂的渗漏而失效。鉴于此，吸入溶液剂型相对于其它吸入剂型来说具有优势。尽管现有技术中记载种种吸入用溶液制剂及其制备方法，但是并未有记载关于“牡荆油”处方吸入用溶液剂型的组方规则及其制备方法，制备一种物理性能稳定、雾化性能良好的吸入用牡荆油溶液制剂仍然是一个亟待解决的难题。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种吸入用牡荆油溶液制剂及其制备方法。本发明的吸入用牡荆油溶液制剂具有优异的物理性能参数，易于雾化形成气溶胶；其还具有质量可靠、安全性高、稳定性高、贮存时间长的优点。

本发明的第一个目的是提供一种吸入用牡荆油溶液制剂，是通过以下技术方案实现的：

一种吸入用牡荆油溶液制剂，包括：牡荆油、助溶剂和溶剂。

在上述吸入用牡荆油溶液制剂中，作为一种优选实施方式，所述牡荆油优选重蒸后的牡荆油。重蒸后的牡荆油不含高沸点大分子杂质，一方面可以提高吸入用牡荆油溶液的稳定性，另一方面可以减少吸入用牡荆油溶液作用于病灶部位的刺激作用。

在上述吸入用牡荆油溶液制剂中，作为一种优选实施方式，在每毫升所述吸入用牡荆油溶液制剂中，所述牡荆油的用量不低于0.4mg(比如0.5-40mg、0.7-35mg、1.2-28mg、1.5-18mg、2.5-8mg、4.5-6mg)；优选地，所述牡荆油的用量不低于1.0mg；更优选地，所述牡荆油的用量为2-30mg；进一步优选为3-20mg；更进一步优选为5-10mg。