[发明专利]一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法有效
申请号: | 201810470110.2 | 申请日: | 2018-05-16 |
公开(公告)号: | CN108484690B | 公开(公告)日: | 2021-04-30 |
发明(设计)人: | 杨西宁;李涛;靳海燕;卫涛;马冠军;刘亚利;袁国杰 | 申请(专利权)人: | 新乡拓新药业股份有限公司;新乡制药股份有限公司 |
主分类号: | C07H1/00 | 分类号: | C07H1/00;C07H13/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 453000 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 乙酰 脱氧 核糖 制备 方法 | ||
1.一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法,其特征在于,反应方程式如下:
包括如下反应步骤:肌苷与卤化亚砜反应,得到化合物2;随后化合物2在金属锂作用下脱卤,加入氨水去保护后得到化合物3;接着化合物3在无机硼酸催化下醋酐中反应得到1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖;所述卤化亚砜选自氯化亚砜或溴化亚砜;其中,第二步中,脱卤反应结束,采用氯甲烷或溴代烷淬灭。
2.根据权利要求1所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法,其特征在于:所述第一步中,反应溶剂选自乙腈。
3.根据权利要求1或2所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法,其特征在于:所述肌苷与卤化亚砜的摩尔比为1:2-3.5。
4.根据权利要求1所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法,其特征在于:所述化合物2与金属锂的摩尔比为1:2-4。
5.根据权利要求1或2所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法,其特征在于:第二步还原反应中,反应溶剂选自四氢呋喃,反应温度为-20℃至40℃。
6.根据权利要求1或2所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法,其特征在于:化合物3、醋酐与无机硼酸摩尔比为1:10-15:0.05-0.10,反应在回流条件下进行。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于新乡拓新药业股份有限公司;新乡制药股份有限公司,未经新乡拓新药业股份有限公司;新乡制药股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810470110.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种戊柔比星合成方法
- 下一篇:一种利巴韦林缩合物的化学合成方法