[发明专利]一种穿膜肽-乙酰基六胜肽纳米乳及其制备方法

说明书

本发明涉及皮肤抗老化和美容护肤保健及日用化妆品等领域，是一种可透皮吸收的穿膜肽‑乙酰基六胜肽纳米乳及其制备方法。先设计并人工合成穿膜肽‑乙酰基六胜肽再制备其纳米乳。发明采用纳米乳和穿膜肽修饰技术协同效应以提高乙酰基六胜肽经皮渗透能力和透皮吸收效果，从而减少该肽降解，维持肽分子结构稳定和生物活性，提高以该肽作为美容目的药物或功效成分的溶解性和有效性。穿膜肽修饰乙酰基六胜肽纳米乳，降低易致皮肤刺激和过敏的S/C可提高应用安全性和舒适性性，且产品制备均在常温进行，无需加热及提供能量，无需特殊设备即可大量生产，既利于产业化，又利于环境保护和节省能源。

技术领域

本发明涉及到人体面部美容、护肤保健及其皮肤抗衰老美容化妆品等相关学科领域，具体涉及一种可用于面部皮肤美容、并可经皮渗透和透皮吸收的穿膜肽携带乙酰基六胜肽(穿膜肽一乙酰基六胜肽)纳米乳及其制备方法。

背景技术

1、皮肤屏障功能及其透皮吸收的相关技术背景

人体皮肤(Skin)是覆盖在体表的最大组织器官，它不仅具有保护整个机体、并具有分泌、排泄、感知及代谢等生理功能，而且它也是人体外部最重要的天然屏障，可使机体内各种组织和器官免受外界物理性、化学性、机械性和病原微生物性等物质浸入机体和侵害身体，同时还防止体内的水分、电解质以及其他物质流失体外。事实上，人体皮肤具有的这些生理功能(包括皮肤屏障功能) 与其特殊的组织结构密切相关。因为人体皮肤组织由外向内分为三层，即表皮层、真皮层和皮下组织。最外层的表皮层微观结构由内向外又可分为基底细胞层、棘细胞层、颗粒层、透明层和角质层(但面部皮肤组织表皮层尚无透明层结构)。人体表皮厚度约为0.070-0.120mm，主要由角朊细胞和树枝状细胞组成。在表皮层，各种功效成分的经皮渗透和透皮吸收主要与角朊细胞的角化过程及其程度有关。皮肤组织中间层的真皮层，则是位于表皮与皮下组织之间的结构组织，与同属于结缔组织的胶原纤维和弹力纤维共同交织为网状纤维。在电镜下，真皮层呈纤维网状结构，胶原纤维与弹力纤维相互交织、纵横交错，中间充满了无定形的基质，并有皮肤附属器及丰富的神经、血管和淋巴管等。皮肤组织最下层的皮下组织位于则真皮之下，是一种含有大量的脂肪细胞的疏松的组织。在皮下组织中有汗腺、血管、淋巴管神经等。通常，皮肤组织中的真皮层中存在丰富的毛细血管，功效成分如渗透到达真皮后可很快被吸收，而吸收透皮功效成分又能很快进入血液循环。而表皮最外层的角质层由于角质化程度高、含水量低并且被脂质的细胞外基质所包裹，是各种功效成分进入皮肤组织内的主要屏障。因此，各种功效成分经皮渗透和透皮吸收的关键因素之一，主要是在于它们如何透过皮肤组织最外层的角质层。

理论上讲，体外各种功效成分经皮渗透和透皮吸收主要有两种可能的途径： (1)通过表皮途径，透过角质层和表皮各层进入真皮被毛细血管吸收进入体循环，这是功效成分经皮渗透和透皮吸收的主要途径。在这途径中，药物可以穿过角质层细胞到达活性表皮，也可以通过角质层细胞间隙到达活性表皮。由于角质层细胞扩散阻力太，所以功效成分主要由细胞间扩散通过角质层。角质层细胞间是类脂分子形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结合水分子形成水性区，而类脂分子的烃链部分形成疏水区，极性药物分子经角质层细胞间的水性区渗透，而非极性药物分子经由疏水区渗透。(2)通过毛囊、皮脂腺和汗腺等途径：即功效成分有可能通过人体皮肤组织的附属器，如毛囊、皮脂腺和汗腺等途径经皮渗透和透皮吸收，从而发挥相应的生物学作用和生理学功能。