[发明专利]一类独脚金内酯衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一类独脚金内酯衍生物，其特征在于：具有如式7-1所示的结构通式：

其中：R¹选自：甲基；R²选自：烯丙基、炔丙基、3-甲基呋喃-2(5H)-酮-5-基。

2.根据权利要求1所述独脚金内酯衍生物7-1的合成方法，具体合成路线如下：

所述取代基R¹、R²的定义如权利要求1所述；具体合成方法分为以下步骤：

A.中间体7-9的制备：

中间体7-9由起始原料7-8在CH₃OH和K₂CO₃的作用下反应制备；

B.中间体7-2的制备：

中间体7-2由中间体7-9与R¹₃O⁺BF₄^-反应制备；

C.中间体7-10的制备：

中间体7-10由中间体7-2与CO(OEt)₂和BrCH₂CO₂Et在THF和NaH的作用下制备；

D.中间体7-11的制备：

中间体7-11由中间体7-10经HCl和HOAc反应制得；

E.中间体7-12的制备：

中间体7-12由中间体7-11与NaBH₄在CeCl₃·7H₂O的作用下反应制得；

F.独脚金内酯衍生物7-13的制备：

独脚金内酯衍生物7-13由中间体7-12在LDA的存在下与HCO₂Et反应制备；

G.独脚金内酯衍生物7-1的制备：

独脚金内酯衍生物7-1由中间体7-13与R²-Br反应制备；具体化合物为7-1a～7-1c，化学名称分别为：

7-1a：(E)-7-甲氧基-3-(((4-甲基-5-氧-2，5-二氢呋喃-2-基)氧)亚甲基)-3，3a，4，5，6，7，8，8b-八氢-2H-茚并[1，2-b]呋喃-2-酮；

7-1b：(E)-3-((烯丙基)亚甲基)-7-甲氧基-3，3a，4，5，6，7，8，8b-八氢-2H-茚并[1，2-b]呋喃-2-酮；

7-1c：(E)-7-甲氧基-3-((丙-2-炔-1-基氧)亚甲基)-3，3a，4，5，6，7，8，8b-八氢-2H-茚并[1，2-b]呋喃-2-酮。

3.权利要求1所述的独脚金内酯衍生物7-1在制备杀真菌剂中的用途。

4.一种杀真菌组合物，该组合物包含权利要求1所述的独脚金内酯衍生物7-1作为活性成分，活性成分的含量为0.1到99.9％重量，99.9到0.1％重量的固体或液体助剂，以及任选0到25％重量的表面活性剂。