[发明专利]一种多取代喹喔啉衍生物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种多取代喹喔啉衍生物及其制备方法，其结构式为其中R¹为芳基或杂芳基，R²为芳基或烷基。本发明的合成了具有多种取代基喹喔啉衍生物，从药物化学的角度上具有深远的意义；本发明的制备方法所用原料易得，收率高，反应条件温和，底物范围广，后处理简便。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种多取代喹喔啉衍生物及其制备方法。

背景技术

多取代喹喔啉具有杀菌、消炎、抗病毒、抗血栓降血糖、抗癌、抗抑郁等多种重要的生物活性，广泛应用于天然产物、医药、农药等领域。因此，多取代喹喔啉化合物及其类似物的新合成方法研究具有重要的运用价值，受到相关领域科研工作者的关注。

传统多取代喹喔啉合成方法主要是苯的邻位双取代类化合物和含有两个C的合成子之间的缩合反应，如邻苯二胺类化合物与1，2-二羰基化合物、α-羟基酮、α，β-二醇、α-溴代酮、炔烃、环氧化合物等的反应。近几年，过渡金属催化的串联反应合成喹喔啉化合物引起了有机合成化学家们的关注。但传统合成路线往往存在反应步骤多、反应条件苛刻、原料不易得、区域选择性差等问题。过渡金属催化的合成路线在一定程度上解决了传统合成路线反应步骤多、区域选择性差的问题，然而由于引入了金属，后处理过程中又增加了金属除去步骤。基于喹喔啉类化合物的结构多样性及其在医药、农药、工业上的广泛应用，开发新的合成方法研究具有深远的意义。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术缺陷，提供一种多取代喹喔啉衍生物。

本发明的另一目的在于提供上述多取代喹喔啉衍生物的制备方法。

本发明的技术方案如下：

一种多取代喹喔啉衍生物，其结构式为

其中R¹为芳基或杂芳基，R²为芳基或烷基。

上述多取代喹喔啉衍生物的制备方法，其反应式如下：

在本发明的一个优选实施方案中，包括：将N-(邻乙酰氨基芳基)烯胺酮、高碘化合物、添加剂和有机溶剂置于反应容器中，于50～100℃反应，反应完成后蒸除溶剂，其中N-(邻乙酰氨基芳基)烯胺酮、碘化合物和添加剂的摩尔比为1∶0.3～2.0∶0～2.0。

进一步优选的，将N-(邻乙酰氨基芳基)烯胺酮、高碘化合物、添加剂和有机溶剂置于反应容器中，于75～85℃反应。

更进一步优选的，所述N-(邻乙酰氨基芳基)烯胺酮、高碘化合物和添加剂的摩尔比为1∶1.1∶1。

再进一步优选的，所述高碘化合物包括醋酸碘苯和二(三氟乙酸)碘苯。

再进一步优选的，所述添加剂包括醋酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、三乙胺、碳酸等酸和碱。又进一步优选的，所述添加剂为苯甲酸。

再进一步优选的，所述有机溶剂包括二氯乙烷、1，4-二氧六环、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺和乙醇。又进一步优选的，所述有机溶剂为甲苯。

本发明的有益效果是：

1、本发明的合成了具有多种取代基喹喔啉衍生物，从药物化学的角度上具有深远的意义；

2、本发明的制备方法所用原料易得，收率高，反应条件温和，底物范围广，后处理简便。

具体实施方式

以下通过具体实施方式对本发明的技术方案进行进一步的说明和描述。

实施例1

产物1的制备