[发明专利]阿瑞匹坦药物组合物及改善其生物利用度的方法

权利要求书

1.一种阿瑞匹坦药物组合物，其特征在于，所述组合物为固体分散体，其包含阿瑞匹

坦和至少一种肠溶性载体材料和至少一种非离子表面活性剂；

其中，阿瑞匹坦与肠溶性载体材料的重量比为1:0.5~3；肠溶性载体材料与非离子表面活性剂的重量比为1:0.02~0.2；

所述肠溶性载体材料选自羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯;

所述非离子表面活性剂为司盘-20或/和司盘-40。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述阿瑞匹坦药物组合物还包含药学上可接受的药用辅料，辅料选自稀释剂，崩解剂，润滑剂中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述稀释剂选自淀粉、乳糖、无水乳糖、甘露醇、微晶纤维素中的一种或几种；崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或几种；润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、聚乙二醇、十二烷基硫酸镁、微粉硅胶中的一种或几种。

4.一种制备权利要求1~3任一所述阿瑞匹坦药物组合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：

向预热至120~150℃的热熔挤出机中进料已混匀的计量比的阿瑞匹坦、肠溶性载体材料、非离子表面活性剂的混合物；或

直接进料计量比的阿瑞匹坦、肠溶性载体材料、非离子表面活性剂；根据药物及辅料的熔点或玻璃转化温度，设定热熔挤出机不同区段的挤出温度为120~150℃，将挤出后的混合物冷却，粉碎并过筛，将筛分后的热熔挤出颗粒和其他药用辅料混合，整粒后得到高度分散的阿瑞匹坦药物组合物。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，根据药物及辅料的熔点或玻璃转化温度，设定热熔挤出机不同区段的挤出温度，具体为Zone2 120℃ Zone3 120℃，Zone4 120℃，Zone5 150℃，Zone6 150℃，Zone7 150℃，Zone8 120℃。

6.跟据权利要求4所述的制备方法，将筛分后的热熔挤出颗粒和其他药用辅料在混合制粒机中进行混合均匀，混合时间大于等于5分钟。

7.包含权利要求1-3任一项的阿瑞匹坦药物组合物的药物制剂，其特征在于，所述制剂是散剂、颗粒剂、丸剂、胶囊或片剂的形式。