[发明专利]三嗪酮类化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201810410175.8 | 申请日: | 2018-05-02 |
公开(公告)号: | CN108546252A | 公开(公告)日: | 2018-09-18 |
发明(设计)人: | 崔冬梅;曾明;谢中袍;张辰 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | C07D251/16 | 分类号: | C07D251/16;C07D409/04;C07D413/04;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 王兵;黄美娟 |
地址: | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 类化合物 三嗪酮 式( I ) 制备 制备方法和应用 工艺反应条件 金属钌催化剂 醇类化合物 后处理 工业应用 碱性物质 搅拌反应 新药筛选 有机溶剂 骨肉瘤 盐酸盐 脒基脲 应用 治疗 开发 | ||
1.一种如式(III)所示的三嗪酮类化合物:
式(III)中,R1或R2各自独立为C1~C10烷基、C4~C10芳基,其中芳基为芳杂环、苯基或被C1~4的烷基、C1~4的烷氧基或卤素取代的苯基。
2.如权利要求1所述的三嗪酮类化合物,其特征在于:所述的R1或R2各自独立为甲基、噻吩、苯基或被甲基、甲氧基、3,4-亚甲二甲氧基、氟、氯或溴取代的苯基。
3.如权利要求1所述的三嗪酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述的方法按照如下步骤进行制备:
将式(I)所示的醇类化合物与式(II)所示脒基脲盐酸盐混合加入有机溶剂中,在金属钌催化剂作用下,在碱性物质的存在下,在60~130℃温度下搅拌反应15~27小时,反应结束后,得到反应液,经后处理制得式(III)所示的三嗪酮类化合物;所述式(I)所示的醇类化合物与式(II)所示的脒基脲盐酸盐、金属钌催化剂、碱性物质的物质的量之比为1:0.5~1.5:0.01~0.04:1.0~2.5;所述的有机溶剂为醚类或或取代苯;所述的碱性物质为有机碱;所述金属钌催化剂为二价钌或三价钌化合物,
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的有机溶剂为四氢呋喃、1,4-二氧六环或甲苯。
5.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的有机溶剂的体积用量以式(I)所示的醇类化合物的物质的量计为5~20mL/mmol。
6.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述金属钌催化剂为十二羰基钌、三苯基膦氯化钌、二(三苯基膦)环戊二烯氯化钌或1,5-环辛二烯二氯化钌。
7.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的碱性物质为叔丁醇钾。
8.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述反应液的后处理方法为:反应结束后,向所述的反应液中加水,用乙酸乙酯萃取,合并有机层,用无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩滤液,柱层析分离,以体积比为30:1的二氯甲烷和甲醇的混合液为洗脱剂,,收集含目标化合物的洗脱液,减压蒸馏,干燥得到式(III)所示的三嗪酮类化合物。
9.一种如权利要求1所述的三嗪酮类化合物在制备治疗人骨肉瘤药物中的应用。
10.如权利要求9所述的应用,其特征在于:所述的三嗪酮类化合物为
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