[发明专利]用于治疗HIV的酰胺化合物在审
申请号: | 201810393664.7 | 申请日: | 2014-02-28 |
公开(公告)号: | CN108516974A | 公开(公告)日: | 2018-09-11 |
发明(设计)人: | G·布里吉斯;E·加纳雷斯;周建宏;M·格劳普;Y·E·胡;J·O·林克;柳琪;陆亚凡;R·D·赛图;S·D·施罗德;J·R·索默泽;W·C·特斯;J·R·张;S·E·拉泽维斯 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/14;C07D519/00;C07D491/048;C07D491/052;C07D413/14;C07D401/04;A61K31/4439;A61K31/517;A61K31/4427 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 治疗 逆转录病毒科 药物组合物 酰胺化合物 感染 病毒 | ||
1.式IIId的化合物:
其中
A1是CH,C-Z3,或氮;
A2是CH或氮;
R1是6-12元芳基,5-12元杂芳基,或3-12元杂环,其中R1的任意6-12元芳基,5-12元杂芳基,或3-12元杂环任选地用1、2、3、4或5个Z4基团取代,其中所述Z4基团是相同或不同的;
各R3a和R3b独立地是H或(C1-C3)烷基;
Z1是6-12元芳基,5-14元杂芳基,或3-14元杂环,其中Z1的任意6-12元芳基,5-14元杂芳基,或3-14元杂环任选地用1、2、3、4或5个Z1a或Z1b取代,其中所述Z1a和Z1b基团是相同或不同的;
各Z1a独立地是(C3-C7)碳环,5-12元杂芳基,3-12元杂环,卤素,-CN,-ORn1,-OC(O)Rp1,-OC(O)NRq1Rr1,-SRn1,-S(O)Rp1,-S(O)2OH,-S(O)2Rp1,-S(O)2NRq1Rr1,-NRq1Rr1,-NRn1CORp1,-NRn1CO2Rp1,-NRn1CONRq1Rr1,-NRn1S(O)2Rp1,-NRn1S(O)2ORp1,-NRn1S(O)2NRq1Rr1,-C(O)Rn1,-C(O)ORn1,-C(O)NRq1Rr1和-S(O)2NRn1CORp1,其中Z1a的任意(C3-C7)碳环,5-12元杂芳基和3-12元杂环任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的;
各Z1b独立地是(C1-C8)烷基,其任选地用1、2、3、4或5个卤素取代,所述卤素是相同或不同的;
各Z1c独立地是卤素,-CN,-OH,-NH2,-C(O)NRq2Rr2,或(C1-C8)杂烷基;
各Z1d独立地是(C1-C8)烷基或(C1-C8)卤代烷基;
各Rn1独立地是H,(C1-C8)烷基,(C3-C7)碳环,3-7元杂环,或5-6元单环-杂芳基,其中Rn1的任意(C3-C7)碳环,3-7元杂环,或5-6元单环-杂芳基任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的,和其中Rn1的任意(C1-C8)烷基任选地用1、2、3、4或5个Z1c基团取代,其中所述Z1c基团是相同或不同的;
各Rp1独立地是(C1-C8)烷基,(C3-C7)碳环,3-7元杂环,或5-6元单环-杂芳基,其中Rp1的任意(C3-C7)碳环,3-7元杂环,或5-6元单环-杂芳基任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的,和其中Rp1的任意(C1-C8)烷基任选地用1、2、3、4或5个Z1c基团取代,其中所述Z1c基团是相同或不同的;
各Rq1和Rr1独立地是H,(C1-C8)烷基,(C3-C7)碳环,3-7元杂环,或5-6元单环-杂芳基,其中Rq1或Rr1的任意(C3-C7)碳环,3-7元杂环,或5-6元单环-杂芳基任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的和其中Rq1或Rr1的任意(C1-C8)烷基任选地用1、2、3、4或5个Z1c基团取代,其中所述Z1c基团是相同或不同的,或Rq1和Rr1与它们所连接的氮一起形成5,6或7-元杂环,其中所述5,6或7-元杂环任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的;
各Rq2和Rr2独立地是H,(C1-C8)烷基,(C3-C7)碳环,或Rq2和Rr2与它们所连接的氮一起形成5,6,或7-元杂环;
Z2是(C2-C8)烯基,(C2-C8)炔基,6-12元芳基,5-12元C-连接的-杂芳基,3-12元C-连接的-杂环,-C(O)Rn3,或-C(O)NRq3Rr3,其中Z2的任意6-12元芳基,5-12元C-连接的-杂芳基,或3-12元C-连接的-杂环任选地用1、2、3、4或5个Z2b或Z2c基团取代,其中所述Z2b和Z2c基团是相同或不同的和其中Z2的任意(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基任选地用1,2,3,4,或5个Z2c基团取代,其中所述Z2c基团是相同或不同的;
各Rn3独立地是H或(C1-C4)烷基;
各Rq3和Rr3独立地是H或(C1-C4)烷基;
各Z2b独立地是氧代,(C1-C4)烷基,(C1-C4)杂烷基或(C1-C4)卤代烷基;
各Z2c独立地是氧代,卤素,-CN,-ORn4,-OC(O)Rp4,-OC(O)NRq4Rr4,-SRn4,-S(O)Rp4,-S(O)2OH,-S(O)2Rp4,-S(O)2NRq4Rr4,-NRq4Rr4,-NRn4CORp4,-NRn4CO2Rp4,-NRn4CONRq4Rr4,-NRn4S(O)2Rp4,-NRn4S(O)2ORp4,-NRn4S(O)2NRq4Rr4,-NO2,-C(O)Rn4,-C(O)ORn4,或-C(O)NRq4Rr4;
各Rn4独立地是H,(C1-C4)烷基,(C1-C4)卤代烷基,或(C1-C4)杂烷基;
各Rp4独立地是(C1-C8)烷基,(C1-C4)卤代烷基,或(C1-C4)杂烷基;
各Rq4和Rr4独立地是H,(C1-C4)烷基,(C1-C4)卤代烷基,或(C1-C4)杂烷基;
各Z3独立地是(C1-C4)杂烷基;
各Z4独立地是氧代,(C1-C8)烷基,(C3-C7)碳环,卤素,-CN,-ORn5,-NRq5Rr5,-NRn5CORp5,-NRn5CO2Rp5,-C(O)Rn5,-C(O)ORn5,或-C(O)NRq5Rr5,其中Z4的任意(C3-C7)碳环或(C1-C8)烷基任选地用1、2、3、4或5个Z4a基团取代,其中所述Z4a基团是相同或不同的;
各Z4a独立地是卤素,-CN,或-ORn6;
各Rn5,Rp5,Rq5,Rr5和Rn6独立地是H或(C1-C4)烷基;
各Z5独立地是卤素,其可以是相同或不同的;并且
n是0,1,2,或3;
或其药学上可接受的盐。
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