[发明专利]一种眼外施用的喷雾剂

说明书

本发明提供一种含有磷脂和甜菜碱的眼外施用喷雾剂，其中磷脂含量为1‑100mg/ml，甜菜碱含量为1‑100mg/ml；优选的，磷脂含量为1‑20mg/ml，甜菜碱含量为1‑50mg/ml；进一步优选，磷脂含量为5‑15mg/ml，甜菜碱含量为10‑30mg/ml。本发明提供的眼外施用喷雾剂，不仅能够透过眼部皮肤屏障，安全有效治疗干眼症，并且能够延长起效的时间，提高患者的舒适度。并且，本发明的眼外施用喷雾剂作为具有药理或美容活性物质的载体，能够提高活性物质的透膜吸收量，提高生物利用度，同时对眼部不产生刺激性。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种眼外施用的喷雾剂。

背景技术

干眼症是一种常见的眼科疾病，是由多种原因引起泪液分泌减少或蒸发过强、泪膜稳定性降低，进而导致眼表损害为特征的一组疾病的总称。干眼症的常见症状是眼局部刺激、畏光、疼痛、视力模糊、易疲劳等。如果干眼症得不到有效治疗，可能会形成角膜、结膜的角质化、溃疡，从而导致视力严重下降。随着视频显示终端如电脑、电视和手机等在人们生活中的广泛渗透以及角膜接触镜的广泛使用，由于长时间瞬目频率降低、眼表组织暴露增加等导致干眼症人群越来越多。目前对于干眼症的治疗主要是人工泪液以及各种类型的眼药水。无论人工泪液还是眼药水在使用时都需要直接滴入眼内，患者的顺应性较差。

专利CN1456167A提供了一种含有磷脂的人工泪液，专利CN1634123A提供了一种含有磷脂和玻璃酸钠的眼科给药系统，专利CN1651090A提供了一种含有海藻糖和玻璃酸的眼部用药传递系统。上述现有技术中提到的眼科用药均是直接滴入眼内使用，对于患者来说依从性较差。目前国内针对干眼症仅有滴入眼内使用的制剂。

为了提高患者的依从性，英国Reckitt Benckiser公司上市了一种眼用喷雾，商品名为Optrex，主要成分包含大豆磷脂、维生素A、维生素E，该喷雾能够通过眼外施用的方式缓解干眼症。但是由于肌肤的屏障作用，其针对干眼症的缓解持续时间较短，患者的使用感受不佳。

喷雾剂属于目前皮肤或黏膜给药的安全性较高的剂型，使用也较为便捷。但是，喷雾剂也存在一些缺点，主要有：1)由于皮肤的屏障作用，喷雾剂仅适用于剂量小、药理作用强的药物；2)对皮肤产生刺激性与过敏性；3)皮肤的代谢与储库作用。皮肤和黏膜层是人体对药物吸收的一种屏障，两亲性差或分子量大的药物很难透过皮肤和黏膜组织进入到深层组织和血液循环发挥治疗作用。目前促进药物穿透皮肤、黏膜的方法主要依靠化学吸收促进剂来增加药物的吸收。虽然这些化学促进剂能提高药物穿透率，但是大部分的化学促进剂会对皮肤、黏膜造成损害或刺激。

为了克服现有技术的缺陷，需要提供一种眼外施用的喷雾剂，不仅能够透过眼部皮肤屏障，安全有效治疗干眼症，并且能够延长起效的时间，提高患者的舒适度。出人意料的是，本发明的眼外施用喷雾剂作为具有药理或美容活性物质的载体，能够提高活性物质的透膜吸收量，提高生物利用度，同时对眼部不产生刺激性。

发明内容

本发明提供一种眼外施用的喷雾剂，可以透过皮肤屏障治疗干眼症，能够明显延长起效时间，大大提高了使用者的舒适程度，并且能够作为具有药理或美容活性物质的载体，促进活性物质的吸收，提高其生物利用度。

为了实现上述目的，本发明的技术方案如下：

本发明提供一种眼外施用喷雾剂，包含磷脂和甜菜碱。

上述眼外施用喷雾剂中，还包含常规眼用制剂辅料和纯化水。

上述眼外施用喷雾剂中，磷脂含量为1-100mg/ml，甜菜碱含量为1-100mg/ml。

上述眼外施用喷雾剂中，磷脂含量为1-20mg/ml，甜菜碱含量为1-50mg/ml。

上述眼外施用喷雾剂中，磷脂含量为5-15mg/ml，甜菜碱含量为10-30mg/ml。