[发明专利]一种抗坏血酸的冻干赋形制剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，公开了抗坏血酸的冻干赋性制剂及其制备方法。本发明所述抗坏血酸的冻干赋性制剂除抗坏血酸外，还含有低温粘结剂、冻干粘结剂、骨架剂和其他辅助成分中至少一种；所述其他辅助成分为抗氧化剂、乳化剂、色素和香精中至少一种。本发明所述抗坏血酸的冻干赋性制剂的制备方法为将低温粘结剂、冻干粘结剂、辅助成分溶解于水，置于温度‑15℃～0℃的环境中，均匀搅拌、凝冻，制成软冰A；将抗坏血酸、骨架剂干粉进行混匀加入软冰A中，搅拌均匀形成软冰干粉混合物B，灌装入已经降温的成型模具中成型，脱模，冷冻干燥，形成产品。本发明所述抗坏血酸的冻干赋性制剂载药量高、稳定性好、生产成本低。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种抗坏血酸的冻干赋性制剂及其制备方法。

背景技术

抗坏血酸又称维生素C，是一种含有6个碳原子的酸性多羟基化合物，分子式为C₆H₈O₆，分子量为176.1。天然存在的抗坏血酸有L型和D型2种，后者无生物活性。维生素C是呈无色无臭的片状晶体，易溶于水，不溶于有机溶剂。在酸性环境中稳定，遇空气中氧、热、光、碱性物质，特别是由氧化酶及痕量铜、铁等金属离子存在时，可促进抗坏血酸氧化破坏。氧化酶一般在蔬菜中含量较多，故蔬菜储存过程中抗坏血酸都有不同程度流失。但在某些果实中含有的生物类黄酮，能保护抗坏血酸稳定性。

抗坏血酸为抗体及胶原形成，组织修补(包括某些氧化还原作用)，苯丙氨酸、酪氨酸、叶酸的代谢，铁、碳水化合物的利用，脂肪、蛋白质的合成，维持免疫功能，羟化与羟色胺，保持血管的完整，促进非血红素铁吸收等所必需。同时抗坏血酸还具备有抗氧化、抗自由基、抑制酪氨酸酶的形成，从而达到美白、淡斑的功效。在人体内，抗坏血酸是高效抗氧化剂，用来减轻抗坏血酸过氧化物酶(ascorbate peroxidase)基底的氧化应力(oxidativestress)。还有许多重要的生物合成过程中也需要抗坏血酸参与作用。

人类不能自身合成抗坏血酸，必须通过食物、药物从外界摄入补充。目前常见的剂型有粉剂、注射剂、片剂、缓释胶囊。其中片剂又分为普通片剂、咀嚼片剂和泡腾片剂。

冻干赋形技术(Freeze-dried Forming Technology，FFT)是指以活性物质和粘结剂、骨架支持剂(如多羟基化合物、糖类、氨基酸、蛋白质、聚合物等)等辅料的分散溶液，精确灌装入模具后，经冷冻干燥法得以赋形的制剂技术。即冻干赋形技术是一项将有效成分与辅料全过程低温处理，通过冷冻干燥而赋形，最终制备成速释制剂，是真空冷冻干燥技术的创新，将真空冷冻干燥技术与制剂成型技术完美结合。冻干赋形技术的整个制剂过程都是在常温和低温下进行，能够最大限度地保存有效成分的天然空间结构、生物分子活性的天然状态，最大程度地保留有效成分含量，整个工艺过程不需要强酸、强碱、高温和有机溶剂或其他化学试剂等的加工处理，辅料多使用多糖类成分，因其惰性较强，能够有效保护药物中热稳定性差、易氧化、易分解类成分的生物活性及含量，适合应用于抗环血酸咀嚼片、泡腾片的制备。

然而，现在市场上的冻干赋形制剂制备大多形态单一、添加成分单一，生产成本高，且载药量有限。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于针对现有技术存在的问题，提供一种载药量高、且稳定性好的抗坏血酸的冻干赋性制剂及其制备方法。

为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：

一种抗坏血酸冻干赋型剂，除抗坏血酸外，还含有低温粘结剂、冻干粘结剂、骨架剂和其他辅助成分中至少一种；所述其他辅助成分为抗氧化剂、乳化剂、色素和香精中至少一种。